LT3247B

AGROCHEMINĖS KOMPOZICIJOS IR JŲ GAVIMO BŪDAS

AGROCHEMICAL COMPOSITIONS AND A METHOD FOR PREPARING THEM

Referatas

[LT] Stabilios agrocheminės kompozicijos, gaunamos įterpiant bent vieną iš a-nesočių amino darinių, kurių formulė:@@@@@@@@@@@@@kurioje vienas iš X1 ir X2 yra elektronų akceptorius, o kitas vandenilis arbaelektronų akceptorius; R1 yra prijungta per azoto atomą grupė;R2 yra vandenilis arba grupė, prijungta prie anglies, azoto arba deguonies atomą; n yra 0,1 arba 2; o A yra pakeista arba nepakeista heterociklinė grupė arba pakeista ar nepakeista cinkinė angliavandenilių grupė; ir jo druska, į agrochemiškai tinkamą kietą nešiklį (molio mineralus, galinčius adsorbuoti (įskaitant fulerio žemę, baltą žemę, bentonitą ir aktyvuotą fulerio žemę) ceolitą, aktyvuotą anglį ir b-ciklodekstriną ir kit.), kai pH yra 5,5 arba mažiau. Agrocheminės (pesticidinės) kompozicijos pasižymi stabilumu saugant jas ilgąlaiką ir atsparumu šviesai.

[EN]

Aprašymas

[0001] Išradimas skirtas stabilioms agrocheminėms kompozici-joms, savo sudėtyje turinčioms a-nesotų amino darini, arba jo druską. Išradime pateiktos kompozicijos naudingos kaip pesticidinės medžiagos kenkėjams ir jų lervoms naikinti žemės ūkyje. Šis išradimas taip pat skirtas minėtų agrocheminių kompozicijų, turinčių savo sudėtyje a-nesotų amino darini, arba jo druską, gavimo arba komponavimo būdui. Būdai naudingi a-nesotaus amino darinio arba jo druskos stabilizavimui agrocheminiame sąstate.

[0002] a-nesotūs amino dariniai arba jų druskos, turinčios inhibuojanti poveiki, žemės ūkio kenkėjams ir panašiems organizmams, naudojami kaip insekticidai. Pastebėta, kad tokie aminai gali būti sumaišyti su kitais insekticidais ir/arba fungicidais, sudarant ypač vertingas agrochemines kompozicijas (EP eksponuojama patento paraiška Nr. 302389; ją atitinkanti Japonijos eksponuojama patentinė paraiška Nr. 171/1990).

[0003] Be to, šie junginiai yra mažai toksiški žmonėms, naminiams gyvūnams, žuvims ir yra tikri žemės ūkio kenkėjų priešai. Praktiniam naudojimui šie junginiai sumaišomi, pavyzdžiui, su nešikliu ir/arba užpildu, gaunant įprastą kietą preparatyvinę formą kaip dulkės, granulė, drėkstantys milteliai, drėkstančios granulės, sėklų beicavimo medžiaga, mikrogranulė F ir t. t.

[0004] Vienok, a-nesotūs amino dariniai ir jų druskos kietuose preparatuose, kuriuose minėti aminai ir jų druskos su nešikliu ir/arba užpildu (pavyzdžiui, mineraliniai milteliai) yra palyginti nestabilūs.

[0005] Laikant šiuos junginius ilgą laiką 30°C aplinkos temperatūroje, jie palaipsniui suyra. Dėl to sumažėja aktyvaus komponento kiekis preparate. Be to, kai aminas sumaišomas su viena arba daugiau agrochemiškai aktyvių medžiagų rūšių tam, kad būtų pasiektas didelis efektyvumas plačiose ribose ir kartu kontroliuojamos darbo sąnaudos, tokių druskų veikimas ir kokybės pablogėjimas mišriame preparate dažnai žymiai didesnis, negu atskirame preparate.

[0006] a-nesočių aminų dariniai ir jų druskos labai tinka aplinkai, kadangi jie palyginus greitai suyra šviesoje. Tačiau yra tikimybė, kad didelis preparato pesticidinis aktyvumas gali sumažėti dėl minėtų aminų irimo saulės šviesoje, išpurškiant juos ryžių arba aukštumų laukuose.

[0007] Bendrai, buvo sukurti įvairūs būdai agrocheminių medžiagų stabilizavimui (EP eksponuojama patento paraiška Nr. 280289; atitinkama eksponuojama Japonijos patento paraiška Nr. 4/1989 ir Nr. 4209/1987). Vienok, šie žinomi būdai neišsprendžia aukščiau aprašytų problemų.

[0008] Vis dar yra poreikis stabiliai agrocheminei kompozicijai, turinčiai savo sudėtyje a-nesotų amino darinį arba jo druską.

[0009] Tuo būdu, išradimo tikslas yra pateikti pagerintas agrochemines kompozicijas, kurios pasižymėtų dideliu stabilumu ir ilgalaikiu apsauginiu efektyvumu prieš kenkėjus. Be to, šio išradimo tikslas gauti agrochemines kompozicijas, turinčias savo sudėtyje a-nesotų amino darinį arba jo druską ir bent vieną iš kelių agrochemiškai aktyvių medžiagų.

[0010] Šis išradimas pateikia naujas agrochemines kompozicijas, kurios apima:

[0011] 1) bent vieną a-nesotų amino darinį, kurio formulė:

[0012] kurioje vienas iš X¹ ir X² yra elektronų akceptorius, o kitas yra vandenilis arba elektronų akceptorius; R¹ yra grupė, prijungta per azoto atomą; R² yra vandenilis arba grupė, prijungta per anglies, azoto ar deguonies atomus; n yra 0, 1 arba 2, o A yra pakeista arba nepakeista heterociklinė grupė arba pakeista ar nepakeista ciklinė angliavandenilių grupė, ir agrochemiškai tinkama jo druska, ir

[0013] Šis išradimas grindžiamas stebėjimais, kad agrochemiš-kai aktyvios medžiagos geriau stabilizuojasi agroche-minėse kompozicijose, turinčiose savo sudėtyje bent rūgštį ir agrochemiškai tinkamą kietą nešiklį.

[0014] Šis išradimas pirmoje eilėje pateikia naujas agrochemines kompozicijas, kurios apima:

[0015] 1) bent vieną a-nesotų amino darinį, kurio formulė:

[0016] kurioje B yra pakeista arba nepakeista 5- arba 6-narė hidrociklinė grupė; o R 8 , R 9 ir R 10 kiekvienas nepriklausomai yra vandenilis arba pakeista arba nepakeista angliavandenilio grupė; ir agrochemiškai tinkama jo druska, ir

[0017] su agrochemiškai tinkamu kietu nešikliu, ir jų gavimą.

[0018] Šis išradimas skirtas agrocheminei kompozicijai, turinčiai bent vieną (I) formulės a-nesotų amino darini, arba jo druską, kuri pagerina stabilumą. Kartu su (I) junginiu kompozicija gali turėti vieną arba daugiau kitų papildomų agrochemiškai aktyvių medžiagų.

[0019] Šis išradimas taip pat skirtas stabilių agrocheminių kompozicijų gamybos arba komponavimo būdui, apimančių bent vieną (I) formulės a-nesotų amino darini, arba jo druską, pasirinktinai sumaišytų su viena arba daugiau kitų agrochemiškai aktyvių medžiagų.

[0020] Šis išradimas ypatingai skirtas agrocheminėms kompozi-cijoms, turinčioms bent vieną (II) formulės a-nesotų amino darini, arba jo druską, kuri pagerina stabilumą. Šio išradimo kompozicija kartu su (II) junginiu papildomai gali turėti vieną arba daugiau kitų agrochemiškai aktyvių medžiagų.

[0021] Aukščiau pažymėtoje (I) formulėje vienas iš X¹ ir X² yra elektronų akceptorius, o kitas yra vandenilis arba elektronų akceptorius. Elektronų akceptorių pavyzdžiai X¹ ir X² apima ciano, nitro, alkoksikarbonilo (pavyz-džiui, C_x_₄ alkoksikarbonilo, tokio kaip metoksikarbonilas ir etoksikarbonilas) ; hidroksikarbonilo; C₆_₁₀ ariloksikarbonilo grupes, tokias kaip feniloksikarbo-nilo; heterocikliloksikarbonilo grupes, tokias kaip piridiloksikarbonilo ir tieniloksikarbonilo (kur heterociklinė grupė paminėta toliau); alkilsulfonilo grupes, pasirinktinai pakeistas halogenu ir kt., pavyzdžiui, metilsulfonilo; trifluormetilsulfonilo ir etilsulfonilo; aminosulfonilo; di-C^ alkoksifosforilo, tokias kaip dietoksifosforilo; acilo grupes, apimančias alkanoilo, pasirinktinai pakeisto 1-3 halogenais ir kt., pavyzdžiui, acetilo, trichloracetilo ir trifluoracetilo; karbamoilo; C-^ alkilsulfoniltiokarbamoilo, pavyzdžiui, metilsulfoniltiokarbamoilo; ir kt.

[0022] Vienas iš X¹ ir X² gali būti halogenu, tokiu kaip fluoras, chloras, bromas ir jodas. Taip pat X 1 ir X² kartu su azoto atomu, prie kurio jie prijungti, gali sudaryti žiedą

[0023]

[0024] Tinkamesni pavyzdžiai grupės, kurios formulė:

[0025] Aukščiau pažymėtoje (I) formulėje R¹ yra prijungtas per azoto atomą prie grupės, kurios formulė:

[0026]

[0027] Geresni R¹ grupės, prijungtos per azoto atomą, pavyzdžiai apima amino grupę, pasirinktinai pakeistą alkilu, arilu, aralkilu, heterociklilu, acilu, alkoksikarbonilu, ariloksikarbonilu, heterociklilokarbonilu, arilsulfonilu, dialkoksifosforilu, cikloalkilu, alkenilu, cikloalkenilu, alkinilu arba panašiais kaip apibūdinti R⁶ ir R⁷ (pavyzdžiui, dipakeistas aminas toks, kaip di-C^g alkilaminas ir N-C^g-alkil-N-formilaminas; monopakeistas aminas toks, kaip mono-C_^g alkilaminas; ir nepakeistas aminas); hidrazino grupę, pasirinktinai pakeistą alkilu, arilu, acilu, alkoksikarbonilu, alkilsulfonilu, dialkoksifosforilu arba panašiai, kaip apibūdintas R ; hidroksiammo grupę, pasirinktinai pakeistą alkilu arba panašiai, kaip apibūdintas R 3.

[0028] Ypatingai geru R¹ pavyzdžiu yra grupė, kurios formulė:

[0029] R 2 yra vandeni•lis arba grupė, prijungta per anglies, azoto ar deguonies atomą.

[0030] R 2 grupių, pri• j•ungtų per anglies atomą, pavyzdziai apima acilą (apimanti, alkanoilą) tokį, kaip formilas, acetilas ir propionilas; alkilą (pavyzdžiui, C_:_₄ alkilą tokį, kaip metilas, etilas, n-propilas, izo-propilas, n-butilas, izo-butilas, fluorobutilas ir t. t.); alkenilą (pavyzdžiui, C_2-4 alkenilą tokį, kaip vinilas ir alkilas); cikloalkilą (pavyzdžiui, C₃.₆ cikloalkilą tokį, kaip ciklopentilas ir cikloheksilas); ^C₆_₁₀ arilą tokį, kaip fenilas ir t. t.; aralkilą

[0031] (pavyzdžiui, C₇_₉ aralkilą tokį, kaip benzilas ir t. t.), heterociklinę grupę, prijungtą per anglies atomą, apimančią toliau paminėtas grupes (pavyzdžiui, 3- arba 4-piridilą ir t. t.); ir panašias. Šios grupės gali turėti 1-3 pakeičiančias grupes, kurios gali būti vienodos arba skirtingos. Tokių pakeičiančių grupių pavyzdžiai apima C_x_₄ alkiltio tokį, kaip metiltio ir etiltio; C_t_₄ alkoksi tokį, kaip metoksi ir etoksi; mono- arba di-C₁_₄ alkilaminą tokį, kaip metilaminą ir dimetilaminą; C_t_₄ alkoksikarbonilą tokį, kaip metoksikarbonilas ir etoksikarbonilas; alkilsulf onilą tokį, kaip metilsulfonilas ir etilsulfonilas; halogeną tokį, kaip fluoras, chloras, bromas ir jodas; acilą (apimantį alkanoilą) tokį, kaip acetilas; benzoilą; fenilsulfonilą; piridilą ir t. t.

[0032] R² grupių, prijungtų per azoto atomą, pavyzdžiai apima pavyzdžius, apibūdintus R¹.

[0033] R² grupių, prijungtų per deguonies atomą, pavyzdžiai apima alkoksi (pavyzdžiui, alkoksi tokį, kaip metoksi ir etoksi) ; cikloalkiloksi (pavyzdžiui, C₃.₆ cikloalkiloksi tokį, kaip cikloheksiloksi); alkeniloksi

[0034] (pavyzdžiui, C₂_₄ alkeniloksi tokį, kaip viniloksi ir aliloksi); cikloalkeniloksi (pavyzdžiui, C₃_₆ cikloalkeniloksi toki,, kaip ciklohekseniloksi) ; alkiniloksi (pavyzdžiui, C₂_₄ alkiniloksi toki,, kaip etiniloksi) ; C₆_₁₀ ariloksi toki,, kaip feniloksi ir naftiloksi; heterocikliloksi, kur heterociklinė grupė apima toliau paminėtas grupes (pavyzdžiui, tieniloksi ir t. t. hidroksilo grupę. Tos grupės gali turėti 1-3 pakeičiančias grupes, kurios yra vienodos arba skirtingos. Tokių pakeičiančių grupių pavyzdžiai apima halogeną toki,, kaip fluoras, chloras, bromas, fenilas ir t. t.

[0035] Geriausios grupės yra prijungtos per anglies, azoto ar deguonies atomą ir apimančios formilą; alkilą

[0036] (pavyzdžiui, C_x_₄ alkilą toki,, kaip metilas ir etilas) , pasirinktinai pakeistą alkiltio, alkoksilu, mono- ar di-C^ alkilaminu, C_:_₄ alkoksikarbonilu, C₁.₄ alkilsulfonilu, halogenu tokiu, kaip fluoras ir chloras, acetilu, benzoilu, fenilsulfonilu, piridilu arba panašiais, kaip nurodyta aukščiau; pasirinktinai pakeistą aminą (pavyzdžiui, pasirinktinai pakeistą aminą, kaip apibūdinta R¹); hidroksilą, nebūtinai pakeistą alkilu, C₃_₆ cikloalkilu, C₂_₄ alkenilu, C₃.₆ cikloalkenilu, C₂_₄ alkinilu, C₆_₁₀ arilu, heterociklilu arba panašiais (pavyzdžiui, C_t_₄ alkoksilu tokiu, kaip metoksi ir etoksi); ir panašius.

[0037] -C_n-H_2n - grupė (I) formulėje reiškia viengubą jungtį, - CH₂-CH₂CH₂- arba

[0038]

[0039] A yra heterociklinė grupė (pavyzdžiui, heterociklinė grupė, pasirinktinai pakeista nuo 1 iki 3 pakaitų, apibūdintais žemiau, ypatingai (I), (IV), (VIII), (XVII), (XLVI) arba (XLVIII).

[0040] A grupės pavyzdžiai apima 3-piridilą, 6-chloro-3-piri-dilą, 6-metoksi-3-piridilą, 6-metil-3-piridilą, 6-bromo-3-piridilą, 6-fluoro-3-piridilą, 2-chloro_~5-tia-zolilą, 4-piridilą, 2-piridilą, 2-tiazolilą, 4-tiazolilą, 3-chinolilą ir panašius.

[0041] A taip pat yra ciklinė angliavandenilio grupė (pavyz-džiui, ciklinė angliavandenilio grupė, pasirinktinai pakeista 1 arba 2 pakaitais, kaip apibūdinta toliau, ypač (XVII) pakaitu).

[0042] Tokių grupių pavyzdžiai apima C₃.₆ cikloalkilą toki,, kaip ciklopropilas, cikloheksilas ir fenilą, p-chlorfenilą ir panašius.

[0043] Geresniais A heterociklinės grupės pavyzdžiais yra pasirinktinai pakeistas piridilas arba tiazolilas toks, kaip 3-piridilas, 4-piridilas, 6-chloro-3-piridilas, 6-bromo-3-piridilas, 6-fluoro-3-piridilas ir 2-chloro-5-tiazolilas.

[0044] Geresniais A ciklinės angliavandenilių grupės pavyz-džiais yra halogenfenilas toks, kaip p-chlorofenilas.

[0045] X¹, X², R¹, R², R⁶ ir A alkilo, cikloalkilo, alken;.lo, cikloalkenilo, alkinilo, arilo, aralkilo, heterocikiilo ir ciklinio angliavandenilio grupės apima žemiau paminėtas grupes, pasirinktinai pakeistas nuo 1 iki 5 pakaitais (I)-(VII), kaip išvardinta žemiau.

[0046] Geriau, kai alkilo grupė turi 1 - apytikriai 20 anglies atomų, dar geriau 1-8 anglies atomus. Alkilo grupė gali būti tiesios ar šakotos grandinės.

[0047] Tokių alkilo grupių pavyzdžiai apima metilą, etilą, propilą, izopropilą, butilą, izobutilą, sek-butilą, pentilą, heksilą, heptilą, oktilą, nonilą, 2-etilheksilą, decilą, undecilą, dodecilą, tridecilą, tetradecilą, pentadecilą, heksodecilą, oktadecilą, nonadecilą, cikodecilą ir panašius.

[0048] Geriau, kai cikloalkilo grupė turi 3 - apytiksliai 6 anglies atomus ir apima, pavyzdžiui, ciklopropilą, ciklobutilą, ciklopentilą, cikloheksilą ir panašius.

[0049] Alkenilo grupė, kuri gali būti tiesi arba šakota, turi 2 - apytiksliai 6 anglies atomus ir apima, pavyzdžiui, vinilą, alilą, izopropenilą, metoksilą, 1,1-dimetil-alilą, 2-butenilą, 2-pentenilą, 4-pentenilą, 5-heksenilą ir panašius.

[0050] Cikloalkenilo grupė, kuri gali būti šakota, geriau, kai turi 3 - apytiksliai 6 anglies atomus ir apima, pavyzdžiui, 1-ciklopropenilą, 2-ciklopropenilą, 1-ciklobutenilą, 2-ciklobutenilą, 1-ciklopentenilą, 3-ciklopentenilą, 1-cikloheksenilą, 2-cikloheksenilą, 1,3-cikloheksadien-l-ilą, 1,4-cikloheksadien-l-ilą, 1,3-ciklopentadien-l-ilą, 2,4-ciklopentadien-l-ilą ir panašius.

[0051] Alkilo grupė, kuri gali būti tiesi arba šakota, geriau, kai turi 2 - apytiksliai 6 anglies atomus ir apima, pavyzdžiui, etinilą, propargilą, 2-butin-l-ilą, 3-butin-l-ilą, 3-butin-2-ilą, l-butin-3-ilą, 3-pentin-l-ilą, 4-pentin-2-ilą, 3-heksin-l-ilą ir panašius.

[0052] Arilo grupė apima, pavyzdžiui, fenilą, naftilą ir panašius.

[0053] Aralkilo grupė apima, pavyzdžiui, benzilą, fenetilą, naftilmetilą ir panašiai.

[0054] Heterociklinė grupė yra ciklinė grupė, turinti tik vienodus heteroatomus arba ciklinė grupė, turinti du ar daugiau skirtingų heteroatomų, pavyzdžiui, hetero-ciklinė grupė, turinti paprastą arba kondensuotą žiedą su 5-8 nariais kiekviename žiede ir turinti 1-5 heteroatomus kiekviename žiede, nepriklausomai parink-tais iš deguonies, azoto arba sieros. Heterociklinių grupių pavyzdžiai apima 2- arba 3-tienilą, 2- arba 3-furilą, 2-, 4- ar 5-tiazolilą, 3-, 4- ar 5-pirazolilą, 2-, 4- ar 5-imidazolilą, 3-, 4- ar 5-izoksazolilą, 3-, 4- ar 5-izotiazolilą, 3- ar 5-(1,2,4-oksadiazolilą), 1,3,4-oksadiazolilą, 3- ar 5-(1,2,4-tiadiazolilą), 1.3.4-tiadiazolilą, 4- ar 5-(1,2, 3-tiadiazolilą), 1_.2.5-tiadiazolilą, 1,2,3-triazolilą, 1, 2, 4-triazolilą, 1H- ar 2H-tetrazolilą, 2-, 3- ar 4-piridilo N-oksidą, 2-, 4- ar 5-pirimidinilą, 2-, 4- ar 5-pirimidinilo N-oksidą, 3- ar 4-piridazinilą, 3- ar 4-piridazinilo N-oksidą, benzofurilą, benzotiazolilą, triazinilą, okso-triazinilą, tetrazol(1,5-b)piridazinilą, triazol(4,5b) piridazinilą, oksoimidazolilą, dioksotriazinilą, piro-lidinilą, piperidinilą, piranilą, tiopiranilą, 1,4-oksazinilą, morfolinilą, 1,4-tiazinilą, 1, 3-tiazinilą, piperacinilą, benzimidazolilą, chinolilą, izochinolilą, ftalazinilą, chinazolinilą, chinazolinilą, chinaks-alinilą, indolizinilą, chinolizinilą, 1,8-naftiridi-nilą, purinilą, pteridinilą, dibenzorfuranilą, karba-rolilą, fenantridinilą, fenazinilą, fentiazinilą ir fenoksazinilą.

[0055] Ciklinė grupė apima, pavyzdžiui, C₃.₆ cikloalkilą toki,, kaip ciklopropilas, ciklobutilas, ciklopentilasir cikloheksilas; C₃_₆ cikloalkenilą toki,, kaip 1-ciklopro-penilas, 2-ciklobutenilas, 1-cikloheksenilas, 2-ciklo- - heksenilas ir 1,3-cikloheksenilas ir 1,3-cikloheksa-dien-l-ilas; C₆.₁₀ arilą toki,, kaip fenilas ir naftilas. (I) C_x_₄ alkilinęs grupės apima, pavyzdžiui, metilą, etilą, propilą, izopropilą, butilą, fluoro-butilą, tret-butilą ir pan. (II) C₃_₆ ciklialkilinės grupės apima, pavyzdžiui, ciklopropilą, ciklopropinilą, ciklobutilą, cik-lopentilą, cikloheksilą ir pan. (III) C₆_₁₀ arilinės grupės apima, pavyzdžiui, fenilą, naftilą ir pan. (IV) alkoksi grupės apima, pavyzdžiui, metoksi, etoksi, propoksi, izopropoksi, butoksi, tretini, butoksi ir pan. (V) C₃_₆ cikloalkoksi grupės apima, pavyzdžiui, ciklopropiloksi, ciklopentiloksi, cikloheksiloksi ir pan. (VI) C₆.₁₀ ariloksi grupės apima, pavyzdžiui, fe-noksi, naftiloksi ir pan. (VII) C₇_₁₂ aralkiloksi grupės apima, pavyzdžiui, benziloksi, 2-fenetiloksi, 1-fenetiloksi ir pan. (VIII) alkiltio grupės apima, pavyzdžiui, metiltio, etiltio, propiltio, butiltio ir pan.

[0056] (IX) C₃_₆ cikloalkiltio grupės apima, pavyzdžiui,

[0057] ciklopropiltio, ciklopropentiltio, cikloheksil-tio ir pan.

[0058] (X) ^C₆-₁₀ ariltio grupės apima, pavyzdžiui, fenil-tio, naftiltio ir pan.

[0059] (XI) C₇.₁₂ aralkiltio grupės apima, pavyzdžiui, ben-ziltio, 2- fe.netiltio, 1-fenetiltio ir pan.

[0060] (XII) Mono-C_x_₄ alkilamino grupės apima, pavyzdžiui,

[0061] metilaminą, etilaminą, propilaminą, izopropil-aminą, butilaminą, izobutilaminą, tret-butil-aminą ir pan.

[0062] (XIII) Di-C^ alkilamino grupės apima, pavyzdžiui,

[0063] dimetilaminą, dietilaminą, dipropilaminą, dibu-tilaminą, N-metil-N-etilaminą, N-metil-N-pro-pilaminą, N-metil-N-butilaminą ir pan.

[0064] (XIV) C₃_₆ cikloalkilamino grupės apima, pavyzdžiui,

[0065] ciklopropilaminą, ciklopentilaminą, ciklohek-silaminą ir pan.

[0066] (XV) C₆_₁₀ arilamino grupės apima, pavyzdžiui, ani-liną ir pan.

[0067] (XVI) C 7_12 aralkilamino grupės apima, pavyzdžiui,

[0068] benzilaminą, 2-fenetilaminą, 1-fenetilaminą ir pan.

[0069] (XVII) Halogenai apima, pavyzdžiui, fluorą, chlorą,

[0070] (XVIII) C]..4 alkoksikarbonilinės grupės apima, pavyz-džiui, metoksikarbonilą, etoksikarbonilą, pro-poksikarbonilą, izopropoksikarbonilą, butoksi-karbonilą, tret-butoksikarbonilą, izobutoksi-karbonilą ir pan.

[0071] (XIX) C₆.₁₀ ariloksikarbonilinės grupės apima, pavyz-džiui, fenoksikarbonilą ir pan.

[0072] (XX) C₃_₆ cikloalkoksikarbonilinės grupės apima, pa-vyzdžiui, ciklopropiloksikarbonilą, ciklopen-tiloksikarbonilą, cikloheksioksikarbonilą ir pan.

[0073] (XXI) C₇_₁₂ aralkiloksikarbonilinės grupės apima, pa-vyzdžiui, benziloksikarbonilą, 1-fenetiloksi-karbonilą, 2-fenetiloksikarbonilą ir pan.

[0074] (XXII) C_į._s alkanoilinės grupės apima, pavyzdžiui,

[0075] formilą, acetilą, propionilą, butirilą, piva-loilą ir pan.

[0076] (XXIII) C₁_₁₅ alkanoiloksi grupės apima, pavyzdžiui,

[0077] formiloksi, acetiloksi, butiriloksi, pivaloil-oksi, pentaloiloksi, heksanoiloksi, geptanoil-oksi, oktanoiloksi, nonanoiloksi, dekanoiloksi, undekanoiloksi, dodekanoiloksi, tridekanoil-oksi, tetradekanoiloksi, pentadekanoiloksi ir analogiškus.

[0078] (XXIV) Pasirinktinai pakeistos karbamoilinės grupės apima, pavyzdžiui, karbamoilą, N-metilkarba-moilą, N, N-dimetilkarbamoilą, N-etilkarba-moilą, N, N-dietilkarbamoilą, N-fenilkarba-moilą, pirrolidinkarbamoilą, piperidinkarbamoi-lą, piperazinkarbamoilą, morfolinkarbamoilą, N-benzilkarbamoilą ir pan.

[0079] (XXV) Pasirinktinai pakeistas karbamoiloksi grupės apima, pavyzdžiui, N-metilkarbamoiloksi, N, N-dimetilkarbamoiloksi, N-etilkarbamoiloksi, N-benzilkarbamoiloksi, N, N-dibenzilkarbamoil-oksi, N-fenilkarbamoiloksi ir pan.

[0080] (XXVI) alkanoilamino grupės apima, pavyzdžiui,

[0081] formilaminą, acetamidą, propionamidą, butiril-amidą ir pan.

[0082] (XXVII) C₆_₁₀ arilkarbonilamino grupės apima, pavyz-džiui, benzamidą ir pan.

[0083] (XXVIII) C1. ą alkoksikarbonilamino grupės apima, pavyz-džiui, metoksikarbonilaminą, etoksikarbonil-aminą, butoksikarbonilaminą, tret-butoksikarbo-nilaminą ir pan.

[0084] (XXIX) C₇_₁₂ aralkiloksikarbonilamino grupės apima, pa-vyzdžiui, benziloksikarbonilaminą, 4-metoksi-benziloksikarbonilaminą, 4-nitrobenziloksikar-bonilaminą, 4-chlorbenziloksikarbonilaminą ir pan.

[0085] (XXX) Pakeistos sulfonilamino grupės apima, pavyz-džiui, metansulfonilaminą, etansulfonilaminą, butansulfonilaminą, benzolsulfonilaminą, tolu-olsulfonilaminą, naftalinsulfonilaminą, tri-fluormetansulfonilaminą, 2-chloretansulfonil-aminą, 2, 2, 2-trifluoretansulfonilaminą ir pan.

[0086] (XXXI) Heterociklinės grupės yra ciklinės grupės, be to, kiekviena turi 1-5 heteroatomus, parinktus iš azoto, deguonies ir sieros ir apima, pavyzdžiui, pirrolidinilą, 2-arba 3-pirrolilą, 3-, 4- arba 5-pirazolilą, 2-, 4- arba 5-imidazolilą, 2- arba 3-furilą, 2- arba 3-tienilą, 2-, 4- arba 5-oksazolilą, 3-, 4- arba 5-izoksazolilą, 3-, 4- arba 5-izotiazolilą, 2-, 4- arba 5-tiazolilą, piperidinilą, 2-, 3- arba 4-piridilą, piperazinilą, pirimidinilą, pirani-lą, tetrahidropiranilą, tetrahidrofurilą, indo-

[0087] lilą, chinolilą, 1,3,4-oksadiazolilą, tieno (2,3-d)piridilą, 1,2,3-tiadiazolilą, 1,3,4-tia-diazolilą, 1,2,3-triazolilą, 1, 2,4-triazolilą, 1,3, 4-triazolilą, tetrazol(1,5-b)piridazinilą, benzotiazolilą, benzoksazolilą, benzimidazo-lilą, benzotienilą ir pan.

[0088] (XXXII) Heterocikliltio, heterocikliloksi, heterocik-lilamino ir heterociklilkarbonilamino grupės yra heterociklinės grupės, prijungtos per sieros, azoto ir karbonilo atomą, atitinkamai, kur heterociklinė dalis yra aukščiau minėta grupė (XXXI).

[0089] (XXXIII) Di-Ci-₄ alkilfosfinotioilamino grupės apima, pa-vyzdžiui, dimetilfosfinotioilaminą, dietilfos-finotioilaminą ir pan.

[0090] (XXXIV) Alkoksimino grupės apima, pavyzdžiui, metoksi-miną, etoksiminą, 2-ftoretoksiminą, karboksi-metoksiiminą, 1-karboksi-l-metiletoksiimino, 2,2,2-trichloretiloksikarbonilmetoksiiminą, 1-(2,2,2-trichloretiloksikarbonil)-1-metiletoksi-iminą, (2-aminotiazol-4-il)metoksiiminą, (1H-imidazol-4-il)metoksiiminą ir pan.

[0091] (XXXV) C_x_₄ alkilsulfoniloksi grupės apima, pavyzdžiui,

[0092] metansulfoniloksi, etansulfoniloksi, butansul-foniloksi ir pan.

[0093] (XXXVI) C₆_₁₀ arilsulfoniloksi grupės apima, pavyzdžiui,

[0094] benzolsulfoniloksi, toluolsulfoniloksi ir pan.

[0095] (XXXVII) Di-C₆.₁₀ arilfosfinotioilamino grupės apima,

[0096] pavyzdžiui, difenilfosfinotioilaminą ir pan.

[0097] (XXXVIII)Pasirinktinai pakeistos tiokarbamoiltio grupės apima, pavyzdžiui, tiokarbamoiltio, N-metil-tiokarbamoiltio, N, N-dimetiltiokarbamoiltio, N-eti1tiokarbamoiltio, N-benziltiokarbamoiltio, N, N-dibenziltiokarbamoiltio, N-feniltiokar-bamoiltio ir pan.

[0098] (XXXIX) Sililoksi grupės apima tri-C^ alkilsililoksi grupes tokias, kaip trimetilsililoksi ir tret-butildimetilsililoksi sumaišytos alkil-fenilsililoksi grupės tokios, kaip tret-butildifenilsililoksi, dimetilfenilsililoksi ir pan.

[0099] (XL) Sililinės grupės apima tri-C^ alkilsililo grupes tokias, kaip trimetilsililą ir tret-butildimetilsililą, mišrias alkilfenil-sililo grupes tokias, kaip tret-butildife-nilsililą, dimetilfenilsililą ir pan.

[0100] (XLI) C_i.₄ alkilsulfinilinės grupės apima, pavyzdžiui,

[0101] metilsulfinilą, etilsulfinilą, propilsulfinilą, butilsulfinilą ir pan.

[0102] (XLII) C₆.₁₀ arilsulfinilinės grupės apima, pavyzdžiui,

[0103] (XLIII) 0_^4 alkilsulfonilinės grupės apima, pavyzdžiui,

[0104] metansulfonilą, etansulfonilą, butansulfonilą ir pan.

[0105] (XLIV) Arilsulfonilinės grupės apima, pavyzdžiui,

[0106] (XLV) alkoksikarboniloksi grupės apima, pavyz-džiui, metoksikarboniloksi, etoksikarboniloksi, tret-butoksikarboniloksi ir pan.

[0107] (XLVI) halogenalkilinės grupės apima alkilinęs grupes su 1-4 halogeno atomais tokiais, kaip trifluorometilas, 1, 1, 2, 2-tetrafluorometilas, difluorometilas, monofluorometilas, trichlorometilas, dichlorometilas, monochlorometilas ir analogiškus.

[0108] (XLVII) halogenalkiloksi, halogenalkiltio,

[0109] halogenalkilsulfinilo ir C_x.₄ halogenalkil-sulfonilo grupė apima, pavyzdžiui, halogenalkilines grupes, prijungtas per deguonies, sieros ir azoto atomą, sulfinilinę ir sulfonilinę grupę, atitinkamai, kur C₁.₄ halogenalkilinė dalis yra aukščiau minėta grupė

[0110] (XLVIII) Ciano, nitro, hidroksilo, karboksilo, sulfo (-SO3H) , ir fosfono (-P03H2) .

[0111] (XLIX) C- į. 4 alkiloksisulf onilinės grupės apima, pavyz-džiui, metoksisulfonilą, etoksisulfonilą, bu-toksisulfonilą ir pan.

[0112] (L) C₆_₁₀ ariloksisulfonilinės grupės apima, pa-vyzdžiui, fenoksisulfonilą, toliloksisulfonilą ir pan. (LI) C 7-12 aralkiloksisulf onilinės grupės apima, pa-vyzdžiui, benziloksisulfonilą, 2-fenetiloksi-sulfonilą, 1-fenetiloksisulfonilą ir pan. (LII) Di-C_į._^ alkiloksifosforilinės grupės apima, pa-vyzdžiui, dimetoksifosforilą, dietoksifosfo-rilą, dibutoksifosforilą ir pan.

[0113] Tarpe junginių, nusakytų aukščiau pateiktoje formulėje (I), tinkamesniais išradimo pavyzdžiais yra junginiai, kurių formulė:

[0114]

[0115] kurioje kiekviena grupė turi tą pačią reikšmę, kaip nurodyta aukščiau; arba jų agrochemiškai tinkamos druskos.

[0116] Mono-C^-g alkilamino grupės R^la ir R^lb formulėse (Ia), (Ib) ir (Ic) apima, pavyzdžiui, monometilaminą, mono-etilaminą, mono-n-propilaminą, mono-izo-propilaminą, mono-n-butilaminą, mono-n-heksilaminą ir pan. Geresniais tokių mono-C_i.g alkilamino pavyzdžiais yra raono-Cj_4 alkilaminas toks, kaip monometilaminas ir monoetilaminas.

[0117] N-C^g alkil-N-f ormilamino grupės R^Ia ir R^lb apima, pavyzdžiui, N-metil-N-formilaminą, N-etil-N-formilami-ną, N-n-propil-N-formilaminą, N-izo-propil-N-formilami-ną, N-n-butil-N-formilaminą, N-n-heksil-N-formilaminą ir pan. Geresniais pavyzdžiais tokių N-C₁.g-alkil-N-formilamino grupių yra N-C^ alkil-N-f ormilaminai tokie, kaip N-metil-N-formilaminas ir N-etil-N-formilaminas.

[0118] Di■ -Cį.g alki• lamii no grupės R 1C apima, pavyzdžiui•, dimetilaminą, N-etil-N-metilaminą, dietilaminą, di-n-propilaminą, di-izo-propilaminą, di-n-butilaminą, di-izo-butilaminą, di-n-pentilaminą, di-izo-pentilaminą, di-n-heksilaminą ir pan. Geresniais tokių di-C₁.₆ alkilamino grupių pavyzdžiais yra di-C^ alkilaminai tokie, kaip dimetilaminas, N-etil-N-metilaminas ir dietilaminas.

[0119] C_į-₄ alkilinęs grupės R^2a ir R^2c apima, pavyzdžiui, grupes, nurodytas dėl R². Geresniais tokių C_:.₄ alkilinių grupių pavyzdžiais yra metilas, etilas ir pan.

[0120] C₁_₄ alkoksi grupės dėl R^2a apima, pavyzdžiui, grupes, paminėtas aukščiau dėl R². Geresniais tokių alkoksi grupių pavyzdžiais yra metoksi, etoksi ir pan.

[0121] Aa ir Ab chloropiridilinės grupės apima, pavyzdžiui, 2-chloro-3-piridilą, 4-chloro-3-piridilą, 5-chloro-3-pi-ridilą, 6-chloro-3-piridilą, 3-chloro-4-piridilą ir pan. Geresniais tokių chloropiridilinių grupių pavyz-džiais yra 6-chloro-3-piridilas ir pan.

[0122] Ab piridilinės grupės apima, pavyzdžiui, 3-piridilą, 4-piridilą ir pan. Geresniais tokių grupių pavyzdžiais yra 3-piridilas ir pan.

[0123] Junginių, pateiktų aukščiau formule (I), tarpe geresniais šio išradimo pavyzdžiais yra junginiai formulės:

[0124] kurioje X^2a yra vandenilis, C_x_₄ alkoksikarbonilas arba C_i.₄ alkilsulfoniltiokarbamoilas; R^ld yra aminas, mono-

[0125] arba di-C]__4 alkilaminas, N-C^ alkil-N-C^ acilaminas, C₇.₉ aralkilaminas, haloidtiazolil-C^ alkilaminas arba C]__4 alkoksi• -Cį.j alkilaminas; R 2c yra vandenilis, acilas, C_x_₄ alkilas, mono- arba di-C^ alkoksi-C^ alkilas, C₇_₈ aralkilas, mono- arba di-C_x_₄ alkilaminas arba alkoksi; n yra 0, 1 arba 2; Ad yra 3- arba 4-piridilas, pirazinilas arba 5-tiazolilas, nebūtinai pakeistas halogenu, alkilu arba C_L_₄ alkoksi;

[0126]

[0127] kurioje X 2c yra vandenilis arba metilsulfoni. lti■o-karbamoilas; R^lf yra aminas, metilaminas, dimetilaminas arba N-metil-N-formilaminas; R^2d yra vandenilis,

[0128] formilas arba Ci^ alkilas; ir Ae yra grupė, turinti f o rmu1ę:

[0129]

[0130] grupes, paminėtos X , P , P , A, atitinkamai. Grupėmis, pažymėtomis R^6a ir grupėmis, pažymėtomis R^7a, yra grupės, pažymėtos R⁶ ir R⁷, atitinkamai.

[0131] Junginiai, pažymėti formule (I), ir jų druskos gali būti gauti eksponuotoje patentinėje paraiškoje EP Nr. 302389 (atitinkamoje eksponuotoje Japonijos patentinėje paraiškoje Nr. 171/1990) aprašytu būdu arba būdais, analogiškais žinomiems būdams.

[0132] Aukščiau pateiktoje formulėje (II) R 8 , R 9 ir R 10 yra vandenilis; C₁.₃ acilinės grupės, apimančios alkanoilines grupes tokias, kaip formilą, acetilą ir propionilą; alkilinęs grupes, pavyzdžiui, alkilinęs grupes, tokias, kaip metilą, etilą, n-propilą, izo-propilą, n-butilą, izo-butilą ir fluor-butilą; alkenilines grupes, pavyzdžiui, C2. ą alkenilines grupes tokias, kaip vinilą ir alilą; alkinilines grupes, pavyzdžiui, C₂_₄ alkinilines grupes tokias, kaip etinilą, 1-propinilą, ir 2-propinilą; cikloalkinilines grupes, pavyzdžiui, C₃_₆ cikloalkinilines grupes tokias, kaip ciklopentilą ir cikloheksilą; arba heterociklines grupes, sujungtas per anglies atomą (apima minėtas B grupes), pavyzdžiui, piridinilines grupes tokias, kaip 3- arba 4-piridilas.

[0133] Šios grupės R⁸, R⁹ ir R¹⁰ gali turėti 1-3 (geriau 1) pakeistas grupes, kurios yra vienodos arba skirtingos. Tokių pakeistų grupių pavyzdžiai apima, bet neapsiriboja jomis, C_x_₄ alkiltio grupes tokias, kaip metiltio ir etiltio; alkoksi grupes tokias, kaip metoksi ir etoksi; mono- arba di-C^ alkilamino grupes tokias, kaip metilaminas, etilaminas ir dimetilaminas; C₂-₅ alkoksikarbonilines grupes tokias, kaip metoksikarbonilas ir etoksikarbonilas; C_x_₄ alkilsulfonilines grupes tokias, kaip metilsulfonilas ir etilsulfonilas; halogenus tokius, kaip fluoras, chloras, bromas ir jodas; C₁_₄ acilines grupes, apimančias alkanoilines grupes tokias, kaip acetilas, benzoilas; fenilsulfonilas ir piridilas.

[0134] Geresniais R 8 , R 9 ir R 10 pavyzdžiais yra vandenilis; C_i__₃ acilinės grupės, apimančios alkanoilines grupes tokias, kaip formilas, acetilas ir propionilas, ir alkilinęs grupes, pavyzdžiui, alkilinęs grupes tokias, kaip metilas, etilas, n-propilas, izo-propilas, n-butilas, izo-butilas ir fluorobutilas .

[0135] Dar geresniais R⁸, R⁹ ir R¹⁰ pavyzdžiais yra vandenilis; C_i.₃ alkanoilines grupės tokios, kaip formilas, acetilas ir propionilas; ir alkilinęs grupės tokios, kaip metilas, etilas, n-propilas, izo-propilas, n-butilas, izo-butilas ir fluorobutilas.

[0136] Aukščiau pateiktoje formulėje (II) B yra pakeista arba nepakeista heterociklinė grupė, turinti paprastą arba kondensuotą žiedą su 5 arba 6 žiedo nariais kiekviename žiede. Konkrečiais pavyzdžiais tinkamų 5 arba 6-narių heterociklinių grupių apima piridilines grupes, tokias kaip 2-, 3- arba 4-piridilas, tiazolilines grupes, tokias kaip 2-, 4- arba 5-tiazolilas, ir pirazinilines grupes.

[0137] Šios heterociklinės grupės gali turėti 1-5 (geriau 1) pakeistas grupes, kurios yra vienodos arba skirtingos. Tokių grupių pavyzdžiai apima, bet neapsiriboja jomis, (1-4C) alkilinęs grupes, tokias kaip metilas, etilas, propilas, izopropilas, butilas, izobutilas, fluorobutilas ir tret-butilas; (1 — 4C) alkoksi grupes, tokias kaip metoksi, etoksi, propoksi, izopropoksi ir tret-butoksi; (1-4C) alkiltio grupes, tokias kaip metiltio, etiltio, propiltio ir butiltio; halogeno atomus, tokius kaip fluoro, chloro, bromo ir jodo atomai; (1-4C) halogenalkilines grupes, tokias kaip trifluorometilas, 1,1,2,2-tetrafluorometilas, difluorometilas, monofluorometilas, trichlorometilas, dichlorometilas ir monochlorometilas; (1-4C) halogenalkoksi grupes; (1-4C) halogenalkiltio grupes; (1-4C) halogenalkilsulfinilines grupes; arba (1-4C) halogenalkilsulfonilines grupes, kuriose minėta C (1-4) halogenalkilinė grupė prijungta per deguonies arba sieros atomą, arba sulfinilinę arba sulfonilinę grupę; cianą; nitro; hidroksilą; karbok-silą; sulfo (- SO3O) ; ir fosfono(P03H2) .

[0138] Geresniais B pavyzdžiais yra penkia- arba šešianarės heterociklinės grupės tokios, kaip piridilas ir tiazolilas, kurios gali būti pakeistos vienu arba dviem halogenais. Konkrečiais B pavyzdžiais yra 3-piridilas, 4-piridilas, haloidpiridilas toks, kaip 6-chloro-3-piridilas, 6-bromo-3-piridilas, 6-fluoro-3-piridilas ir 5-bromo-3-piridilas, 6-metoksi-3-piridilas, 6-metil-3-piridilas, 2-tiazolilas, 4-tiazolilas, haloidtiazolilas toks, kaip 2-chloro-5-tiazolilas ir 2-bromo-5-tiazolilas, 2-pirazinilas.

[0139] Dar geresniais B pavyzdžiais yra 3-piridilas, 4-piridilas, 6-chloro-3-piridilas, 6-bromo-3-piridilas, 6-fluoro-3-piridilas, 5-bromo-3-piridilas, 6-metoksi-3-piridilas, 6-metil-3-piridilas, 2-tiazolilas, 4-tiazolilas, 2-chloro-5-tiazolilas, 2-bromo-5-tiazolilas, 2-pirazinilas.

[0140] Junginių, išreikštų aukščiau pateikta (II) formule, geresniu realizavimo junginiu yra junginys formulės:

[0141] kurioje Ba yra pakeista arba nepakeista piridilinė arba tiazolilinė grupė, ir R^8a, R^9a ir R^10a kiekvienas nepriklausomai yra vandenilis; alkilas, alkenilas, alkinilas, cikloalkilas, acilas arba alkoksikarbonilinė grupė; arba jo agrochemiškai tinkama druska.

[0142] Aukščiau pateiktoje (Ha) formulėje geriau, kai Ba yra halogeninta grupė, tokia kaip grupė, kurios formulė:

[0143] Aukščiau pateiktos (Ila) formulės junginių tarpe geresniaisiais yra junginiai, kurių formulė:

[0144]

[0145] Tuo atveju, kai (I) arba (II) junginys gaunamas laisvoje formoje, įprastais būdais, ji, galima paversti atitinkama druska. Kai (I) arba (II) junginys gaunamas savo druskos formoje, jį galima paversti laisvu junginiu įprastais metodais.

[0146] Tuo atveju, kai (I) arba (II) junginys turi bent vieną rūgštinę grupę, tokią kaip karboksilo, sulfo (-S03H) ir fosfono (-P03H2) , (I) arba (II) junginys gali sudaryti druską su šarmu. Tokių šarmų pavyzdžiai apima neorganinius šarmus, tokius kaip natrio, kalio, ličio, kalcio, magnio ir amonio šarmus ir organinius šarmus, tokius kaip piridiną, kolidiną, trietilaminą ir trietanolaminą.

[0147] Tuo atveju, kai (I) ir (II) junginys turi bent vieną šarminę grupę, tokią kaip amino arba pakeistą amino grupę, (I) arba (II) junginį galima pakeisti rūgšties-adityvine druska. Tokių rūgšties-adityvinių druskų pavyzdžiai apima druskas su neorganinėmis rūgštimis, tokiomis kaip druskos rūgštis, bromo vandenilio rūgštis, jodo vandenilio rūgštis, azoto rūgštis, sieros rūgštis ir fosforo rūgštis, o taip pat su organinėmis rūgštimis, tokiomis kaip acto rūgštis, benzoinė rūgštis, fumaro rūgštis, gintaro rūgštis, vyno rūgštis, citrinos rūgštis, oksalo rūgštis, glioksalo rūgštis, asparingo rūgštis, metansulfoninė rūgštis, metandi-sulfoninė rūgštis, 1,2-etandisulfoninė rūgštis ir benzolsulfoninė rūgštis. (I) ir (II) formulėmis pateiktų a-nesočių aminų darinių atstovų pavyzdžiais, kurie gali būti panaudoti kompozicijoje pagal ši, išradimą, yra:

[0148] l-[ N-(6-chlor-3-piridilmetil)-N-metil] amino-1-metilamino-2-nitroetilenas;

[0149] 1- (6- (chlor-3-piridilmetil)amino-l-dimetilamino-2-nitroetilenas;

[0150] l-[ N-(4-chlor-3-piridilmetil)-N-etil] amino-1-metilamino-2-nitroetilenas;

[0151] l-[ N- (6-chlor-3-piridilmetil)-N-metil] -amino-1-dimetilamino-2-nitroetilenas;

[0152] l-[ N-(6-chlor-3-piridilmetil)-N-etil] amino-1-(N-formil-N-metil)amino-2-nitroetilenas;

[0153] l-[ N- (2-chlor-5-tiazolilmetil)-N-etil] -amino-1-metilamino-2-nitroetilenas;

[0154] 1-[ N-(2-chlor-5-tiazolilmetil) ] amino-l-metilamino-2-nitroetilenas;

[0155] l-[ N- (6-brom-3-piridilmetil)-N-metil] -amino-1-metilamino-2-nitroetilenas ;

[0156] l-[ N- (6-chlor-3-piridilmetil) -N-formil] amino-1-dimetilamino-2-nitroetilenas;

[0157] l-[ N-'(6-fluor-3-piridilmetil) -N-metil] -amino-1-metilamino-2-nitroetilenas ;

[0158] 1-(N-etil-N-(6-fluor-3-piridilmetil)-amino-1-metilamino-2-nitroetilenas;

[0159] l-[ N- (6-brom-3-piridilmetil) -N-etil] -amino-1-metilamino-2-nitroetilenas;

[0160] l-[ N-(2-chlor-5-tiazolilmetil)-N-metil] -amino-1-(N-formil-N-metil)amino-2-nitroetilenas;

[0161] l-[ N- (2-chlor-5-tiazolilmetil) -N-etil] amino-1- (N-formil-N-metil)amino-2-nitroetilenas;

[0162] l-[ N- (6-brom-3-piridilmetil) -N-metil] amino-1- (N-formil-N-metil)amino-2-nitroetilenas;

[0163] l-[ N-(6-brom-3-piridilmetil)-N-etil] amino-1-(N-formil-N-metil)amino-2-nitroetilenas ;

[0164] l-[ N- (6-brom-3-piridilmetil) -N-formil] amino-1-dimetilamino-2-nitroetilenas;

[0165] l-[ N- (6-chlor-3-piridilmetil)-N-2,2,2-trifluor-etil] amino-l-metilamino-2-nitroetilenas;

[0166] l-[ N- (2-chlor-5-tiazolilmetil)-N-formil] amino-1-dimetilamino-2-nitroetilenas;

[0167] 1-(6-chlor-3-piridilmetil)amino-1-metilamino-2-nitroetilenas;

[0168] l-amino-l-[ N-(6-chlor-3-piridilmetil)-N-metil] amino-1-metilamino-2-nitroetilenas;

[0169] a-Nesotūs amino dariniai arba jų druskos gali būti naudojami kaip insekticidai remiantis technologiniais reikalavimais, aprašytais eksponuojamoje patentinėje paraiškoje EP Nr. 302389 (atitinkančioje Japonijos patento eksponuojamą paraišką Nr. 171/1990).

[0170] Šio išradimo autoriai pastebėjo, kad a-nesotūs amino dariniai arba jų druskos žymia dalimi gali stabilizuotis saugojant ilgą laiką ir veikiant šviesai agrocheminių preparatų formose naudojant rūgštis ir specifinius kietus nešiklius.

[0171] Išradėjai taip pat nustatė, kad a-nesočius amino darinius arba jų druskas galima įterpti į galinčius adsorbuotis kietus nešiklius kartu su įvairiomis agrocheminėmis užpildančiomis medžiagomis, tuo būdu žymiai padidinant apibūdintą a-nesočių amino darinių arba jų druskų kompozicijų stabilumą, saugant juos ilgą laiką, ir fotostabilumą.

[0172] Įgyvendinant vieną iš išradimo tikslų, išradėjams pasisekė gauti agrochemiškai aktyvaus komponento ( a-nesotaus amino darinio arba jo druskos) vandeninius tirpalus, kurių pH 5,5 arba mažesnis (arba suspensijas) ir, sujungus aukščiau paminėtą tirpalą (arba suspensiją) su aukščiau paminėtu stabilizatoriumi (kietu nešikliu, galinčiu adsorbuoti), gauti kompoziciją arba preparatą, kurio dėka netikėtai pailgėja a-nesočių amino darinių arba jų druskų tarnavimo laikas ir pagerėja atsparumas šviesai.

[0173] Išradime naudojamos rūgštys apima neorganines ir organines rūgštis. Neorganinių rūgščių pavyzdžiai apima perchloro rūgštį, druskos, sieros, azoto, fosforo rūgštis, ir panašiai. Organinių rūgščių pavyzdžiai apima L-askorbino, acto, gintaro, benzoinę rūgštis, asparto, citrinos, gliutamino, oksalo, trichloracto, pieno, dichloracto rūgštis, fumaro rūgšti,, maleino, obuolių, malono, benzensulforūgštį, rūgštų izopropil-fosfatą ir kitus. Geriausi jų pavyzdžiai yra stiprios rūgštys (tos, kurių 0 disociacijos konstanta yra didesnė, negu apytikriai 1x10 3 arba jų pH yra mažesnis už 3 (Iwanami Rikagaku Jiten, 3-iasis leidimas, 1971, Iwanami Publishing Company, Japonija). Tokiais atvejais gali būti naudojama bet kuri iš neorganinių ir organinių rūgščių, bet geriau naudojamos neorganinės rūgštys. Geresni jų pavyzdžiai yra pateikti žemiau. Tokios neorganinės rūgštys apima perchloro rūgšti,, druskos, sieros, azoto, fosforo rūgštis ir kt. Tokios organinės rūgštys apima asparto rūgšti,, citrinos, gliutamino, oksalo, dichloracto rūgšti,, trichloracto, fumarinę, maleino, maloninę, benzensulf o rūgšti,, rūgštų izopropilfosfatą ir kt.

[0174] Geresnėmis yra fosforo rūgštis, druskos rūgštis, oksalo rūgštis, citrinos rūgštis, benzensulforūgštis, rūgštus izopropilfosfatas ir kt. Dar geresnėmis yra fosforo rūgštis, citrinos, benzensulforūgštis, rūgštus izopropilfosfatas ir kt. Labiausiai tinka fosforo rūgštis. Išradime naudojami kiti nešikliai, galintys įterpti (I), (II) a-nesočius amino darinius arba jų druskas. Tokie kieti nešikliai apima nešiklius, galinčius adsorbuoti bent 5,0x10 ~ 2 mmol/g aktyvi• os medžiagos i•r tirpalo arba suspensijos, kurios pH mažesnis arba lygus 5. Bendrai, naudojami kieti nešikliai, galintys adsorbuoti 5,0x10 - 2 - 400x10 - 2 mmol/g aktyvios medžiagos. Geresni yra nešikliai, galintys adsorbuoti 10,0x10 ~ 2 - 200x10 - 2 mmol/g aktyvios medžiagos, dar geriau 10,0x10 - 2 - 100x10 - 2 mmol/g aktyvios medžiagos.

[0175] Tokių kietų nešiklių pavyzdžiai apima mineralinius molius, galinčius adsorbuoti ceolitus, aktyvuotą angli,, betaciklodekstriną ir kt. Tokių molinių mineralų pavyzdžiai apima montmorilonitsaponitines grupes, kurių struktūrinis kristalų tipas yra 2:1 formos ir sepiolitą, kurio struktūrinis kristalų tipas yra dvigubos grandinės formos. Geriausiais pavyzdžiais iš jų yra montmorilonitsaponitines grupės, kurių struktūrinis kristalų tipas yra 2:1 formos.

[0176] Tokių montmorilonit-saponitinių molių mineralų pavyz-džiai apima montmorilonitą, beidelitą, nontronitą, saponitą, hektoritą, saukonitą, o taip pat mineralus, j, kuriuos pagrindiniu sudedamuoju komponentu įeina bet kuris iš montmorilonito, beidelito, montronito, saponito, hektorito, saukonito ir panašių, tokių kaip fulero žemė, bentonitas, baltoji žemė ir aktyvuota fulero žemė. Geriau, kai yra fulero žemė.

[0177] Kiti nešikliai, galintys adsorbuoti, neapsiriboja nešiklių pavyzdžiais, aprašytais aukščiau, o gali apimti bet kurią medžiagą, galinčią įterpti a-nesočius amino darinius (I), (II) arba jų druskas, arba galinčias įterpti (arba apsupti save) kitą medžiagą arba metasomatini, mineralą, gautą pakeitimo būdu, susidarant kompleksui, tokiam kaip intarpo kompleksas ir klatratas.

[0178] Kadangi paprastųjų molių ir kaolino adsorbcinės savybės nėra pakankamos, jie nepadidina stabilumo. Iš to seka, kad jie netinka šiame išradime kietais nešikliais, galinčiais adsorbuoti.

[0179] Kietas nešiklis šiame išradime paprastai naudojamas miltelių pavidale. Dalelių dydis yra 100 (im arba mažesnio diametro ribose, Įprastas jų dydis yra 1-100 Įim, dar geriau 10-80 Įim. Geriausias yra 20-50 |J.m dydis.

[0180] Kieto nešiklio kiekis (bendras kiekis, kai naudojami du ar daugiau nešiklių) išradimo kompozicijoje sudaro atitinkamai 1-95 svorio % viso galutinio preparato svorio.

[0181] Pavyzdžiui, dulkių, DL dulkių, granulių ir nikroara-nulių F atveju, tinkamas yra apytikriai 1-90 svorio % intervalas, geriau apytiksliai 1-30 r orio %. Drėkstančių miltelių ir drėkstančių granu . _ų ir kt. atveju, tas intervalas yra apytiksliai 5- svorio %, geriau apytiksliai 50-90 svorio %. Ki_ .o nešiklio kiekis (bendras kiekis, kai naudojami du ar daugiau nešiklių) yra apytiksliai 10 svorio dalių arba daugiau vienai aktyvaus komponento svorio daliai, geriau apytiksliai 10-50 svorio dalių, dar geriau 10-20 svorio dalių ribose.

[0182] Rūgšties kiekis (bendras kiekis, kai naudojamos dvi ar daugiau rūgščių) išradimo kompozicijoje geriausiu atveju sudaro apytiksliai 0,0001-10 svorio % grynos rūgšties visam galutinio preparato svoriui. Pavyzdžiui, dulkių, DL dulkių, granulių ir F mikrogranulių atveju, tinkamas yra apytiksliai 0,0005-5 svorio % intervalas, geriau apytiksliai 0,0005-3 svorio %. O drėkstančių miltelių ir drėkstančių granulių ir kt. atveju, tai sudaro apytiksliai 0,5-10 svorio %, geriau apytiksliai 0,5-5 svorio %.

[0183] Nurodytos rūgšties kiekis (bendras kiekis, kai naudojamos dvi ar daugiau rūgščių) sudaro apytiksliai 0,05-0,5 svorio dalių vienai kieto nešiklio svorio daliai, geriau apytiksliai 0,1-0,3 svorio dalių.

[0184] a-Nesotaus amino darinio arba jo druskos kiekis išradimo kompozicijoje sudaro apytiksliai 0,1-90 svorio % bendro galutinio preparato svorio. Pavyzdžiui, dulkių, DL dulkių, granulių ir F mikrogranulių atveju, atitinkamas kiekis sudaro apytiksliai 0,1-10 svorio %,

[0185] o drėkstančių miltelių, drėkstančių granulių ir kt. atveju - apytiksliai 5-90 svorio %.

[0186] Kieto nešiklio kiekis (bendras kiekis, kai naudojami du arba daugiau kietų nešiklių) yra apytiksliai 0,1-100 svorio dalių vienai a-nesotaus amino darinio arba jo druskos svorio daliai, geriau apytiksliai 0,5-50 svorio dalių.

[0187] Duoto išradimo agrocheminė kompozicija gali būti gami-nama arba paruošiama įprastais metodais reguliuojant gaunamų koncentruotų agrocheminių dulkių pH. Įgyvendinant vieną iš tikslų, agrocheminės kompozicijos gaunamos arba paruošiamos įterpiant aktyvią medžiagą kitą nešikli, arba padengiant juo, esant pH 5,5 arba mažiau. Pavyzdžiui, tokie paruošimai apima: (1) bent vienos iš aktyvių medžiagų vandeninio tirpalo (arba suspensijos) gavimą, ju pH suregu-liavimą iki 5,5 arba mažiau, po to gauto preparato sumaišymą (arba permaišymą) su kietu nešikliu, jeigu reikia, mišinyje su kitu agrocheminiu adjuvantu, įterpiant duotą aktyvią medžiagą į kitą nešiklį; (2) bent vienos iš aktyvių medžiagų vandeninio tirpalo (arba suspensijos) gavimą ir rūgšties mišinį su kietu nešikliu, jeigu reikia, mišinyje su kitais agrocheminiais adjuvantais, kur naudojamas rūgšties kiekis gaunamoje kompozicijoje (arba suspensija) yra pakankamas pH sureguliuoti iki 5,5 arba mažiau, ir po to gauto vandeninio tirpalo (arba suspensijos) sumaišymą su duotu mišiniu, įterpiant aktyvią medžiagą kietame nešiklyje; (3) bent vienos iš aktyvių medžiagų, kieto nešiklio ir rūgšties sumaišymą su bent vienu iš kitų kietų nešiklių, kur naudojamas rūgšties kiekis gaunamoje kompozicijoje, yra pakankamas pH sureguliuoti iki 5,5 arba mažiau, ir po to gauto mišinio sumaišymą su vandeniu (arba vandeniniu tirpalu arba suspensija), įterpiant duotą aktyvią medžiagą kietame nešiklyje; arba (4) bent vienos iš aktyvių medžiagų ir kieto nešiklio sumaišymą bent vienu iš kitų kietų nešiklių, o po to gauto mišinio sumaišymą su vandeniniu tirpalu (arba suspensija), turinčiu savo sudėtyje rūgšti,, įterpiant aktyvią medžiagą kietame nešiklyje, kuriame naudojamos rūgšties kiekis yra pakankamas gaunamos kompozicijos pH sureguliuoti iki 5,5 arba mažiau, kai vandeninis tirpalas (arba suspensija) sumaišomas su duotu mišiniu.

[0188] Sumaišyti ar permaišyti galima maišytuvu, tokiu kaip grūstuvas ir piesta ar tešlos maišytuvas. Maišymas neapsiriboja nurodytais būdais, bet galima apimti bet kurią iš agrocheminių medžiagų arba preparatų paruošimo technologijų, kurios gerai žinomos tos srities specia-listams. Pavyzdžiui, vienas iš variantų gali būti, kad po sumaišymo ir įterpimo drėgmė gali būti pašalinama džiovinant.

[0189] Tokiu būdu, pagal išradimą ir panaudojant būdus, nurodytus jame, svarbu tirpalo (ar suspensijos), kurio sudėtyje yra aktyvi medžiaga ir kt. , pH sureguliuoti iki 5,5 ir mažiau iki duotos aktyvios medžiagos įterpimo į stabilizatorių arba su stabilizatoriumi. Jo pH paprastai sureguliuojamas iki 0,01-5,5, geriau 0,01-4,0, o dar geriau 0,1-3,0. Geresniu atveju įgyvendinant išradimą, naudojamo tirpalo (ar suspensijos) pH yra apytiksliai 3,0.

[0190] Pavyzdžiui, pH dydi, aukščiau minėtuose (1) ir (4) procesuose galima reguliuoti pridedant keletą lašų fosforo rūgšties i, 500 ml vandeninio tirpalo (ar suspensijos). Tačiau pH galima reguliuoti buferiniais tirpalais ir panašiais be jokių apribojimų. Aukščiau minėtuose (2) ir (3) procesuose pH dydį galima lengvai reguliuoti, pridedant keletą lašų fosforo rūgšties i, kietą nešikli,.

[0191] Vandeninių tirpalų (arba suspensijų) tirpikliai, naudojami duotame išradime, apima vandeni,, o taip pat su vandeniu besimaišančius organinius tirpiklius. Geriausios duoto išradimo sistemos yra tos, kurios, priklausomai nuo agrocheminių agentų arba receptūrų, turi tik vandeni,. Stabilizuotos išradimo kompozicijos yra iš esmės tolerantiškos augalams ir gyvūnams (taip pat žuvims) jas naudojant ir po naudojimo.

[0192] Tokiu būdu duoto išradimo kompozicija yra saugi (nekenskminga) ir stabili.

[0193] Išradimo kompozicija yra kietos formos. Kompozicija gali būti naudojama kaip tinkamas agrocheminis kietas preparatas arba dulkių pavidalo preparatas, DL (nenusi-plaunančios) dulkės, granulės, drėkstantys milteliai, vandenyje disperguotos granulės, grūdų beicavimo medžiagos ir mikrogranulės F.

[0194] Tos kompozicijos gali būti sumaišomos arba sukom-ponuojamos su kitais agrochemiškai aktyviais kompo-nentais ir/arba agrochemiškai tinkamais nešikliais, tokiais kaip disperguoj antys agentai, skleidėjai, drėkinančios medžiagos, klijai, anti-blokuojančios medžiagos, aglomeruojančios medžiagos, jungiančios medžiagos, antioksidantai, džiovinančios medžiagos ir t. t.

[0195] Įprasti kieti nešikliai (skiedikliai/užpildai) apima geriau mineralinius miltelius, tokius kaip moliai (pavyzdžiui, smulkiai sumaltas molis) ir t. t., talkai (pavyzdžiui, talko milteliai, agalmatolito milteliai ir t. t.) / silicio dioksidai (pavyzdžiui, diatominė žemė, žėručio milteliai ir kt.), augaliniai miltai (pavyz-džiui, sojos miltai, tabako miltai, kvietiniai miltai, pjuvenos ir kt.), kalcio karbonatas, sieros milteliai, karbamido milteliai ir panašūs. Tuo tikslu gali būti naudojama bet kuri pagalbinė priemonė, jei ji agrochemiškai tinkama. Tie kieti nešikliai gali būti naudojami individualiai arba dviejų ar daugiau kompo-nentų tinkamoje mišrioje formoje, tinkamu santykiu.

[0196] Paviršiaus aktyvios medžiagos, esant reikalui, kaip disperguojančios medžiagos, skleidėjai, drėkinančios medžiagos arba prasiskverbiančios medžiagos, apima įvairius muilus ir nejonines arba anijonines paviršiaus aktyvias medžiagas, tokias kaip polioksietilenalkil-arilo eteriai (pavyzdžiui, Noigenas™ ir E-A 142™, Dai-ichi Kogyo Seiyaku K. K.), natrio alkilnaftalensulfonatai (pavyzdžiui, Newcalgenas BX-C™, Takemoto Yushi K. K.), etileno oksido ir propileno oksido blok-kopolimerai (pavyzdžiui, Newpolas PE-64™, Sanyo Kasei K. K.), polikarboksilato tipo paviršiaus aktyvios medžiagos (pavyzdžiui, Toxanonas GR-30™, Sanyo Kasei K. K.), dialkilsulfogintaro rūgšties esterio natrio druskos (pavyzdžiui, Neocolas SW-C™, Dai-ichi Kogyo Seeiyaku K. K.), polioksietilendistirenfenilo eterio sulfato amonio druskos (pavyzdžiui, Dikozolas 60A™, Dai-ichi Kogyo Seiyaku K. K.), natrio ligninsulfonatai ir kalio ligninsulfonatai.

[0197] Paviršiaus-aktyvios medžiagos, kurios gali būti naudojamos kaip disperguojančios medžiagos, skleidėjai, drėkinančios medžiagos arba prasiskverbiančios medžia-gos apima skirtingas nejonines ir anijonines pavir-šiaus-aktyvias medžiagas. Geriausi paviršiaus-aktyvių medžiagų pavyzdžiai yra:

[0198] - polioksoetilenalkilarilo eteriai - (pavyzdžiui, Noigen™ ir E^*A 142™, Dai-ichi Kogyo Seiyaku K.

[0199] - etileno oksidai ir propileno oksido blok-kopolimerai (pavyzdžiui, Njupol PE-64™, Sanyo Kasei K. K.).

[0200] - polikarboksilato tipo paviršiaus-aktyvios me-džiagos (pavyzdžiui, Toksanon GR-30™, Sanyo Kasei K. K.), - dialkilsulfogintaro rūgšties esterio natrio druskos (pavyzdžiui, Neokol SW-C™, Dai-ichi Kogyo Seiyaku K. K.)_f - polioksietilen-distirenfenilo eterio sulfato amonio druskos (pavyzdžiui, Dikszol 60A™ ir Dikszol WK™, Dai-ichi Kogyo Seiyaku K. K.), - natrio alkilnaftalensulfonatai (pavyzdžiui, Njukalgen BX-C™, Takemoto Yushi K. K.)_/

[0201] Įprastas paviršiaus-aktyvių medžiagų, kurios gali būti naudojamos kompozicijoje, kiekis atitinkamai sudaro apytiksliai 0-30 svorio % viso galutinio preparato svorio. Pavyzdžiui, geresnis yra apytiksliai 0-20 svorio % diapazonas.

[0202] Pagalbinės medžiagos, suteikiančios takumą, apima PAF medžiagas, tokias kaip rūgštus izopropilfosfatas, talkas ir kt. Tokios takios medžiagos nėra būtinai naudojamos išradimo kompozicijoje.

[0203] Įprastas takių medžiagų kiekis atitinkamai sudaro apytiksliai 0-20 svorio % viso galutinio preparato svorio. Pavyzdžiui, geresnis yra apytiksliai 0-10 svorio % diapazonas.

[0204] Anti-blokuojančios medžiagos apima baltus suodžius, diatominę žemę, magnio stearatą, aliuminio oksidą, titano dioksidą ir kt. Tokios anti-blokuojančios medžiagos nėra būtinai naudojamos išradimo kompozicijoje.

[0205] Įprastas anti-blokuoj ančių medžiagų kiekis atitinkamai sudaro apytiksliai 0-50 svorio % viso galutinio preparato svorio. Pavyzdžiui, geresnis yra apytiksliai 0-20 svorio % diapazonas.

[0206] Aglomeruojančios medžiagos apima skystą parafiną, etilenglikoli,, dietilenglikoli,, tietilenglikoli,, poli-izobutileną (pavyzdžiui, IP Solventą-2835™ Idemitsu Kagaku K. K.) ir kt. Tokios aglomeruojančios medžiagos nėra būtinai naudojamos išradimo kompozicijoje.

[0207] Įprastas aglomeruoj ančių medžiagų kiekis atitinkamai sudaro apytiksliai 0-20 svorio % viso galutinio preparato svorio. Pavyzdžiui, geresnis yra apytiksliai 0,2-10 svorio % diapazonas.

[0208] Rišančios medžiagos apima karboksimetilceliuliozės natrio druską, dekstriną, krakmolą, polivinilo spiritą, natrio ligninsulfonatą, kalio ligninsulfonatą ir kt. Tokios rišančios medžiagos nėra būtinai naudojamos duoto išradimo kompozicijoje.

[0209] Įprastas rišančių medžiagų kiekis atitinkamai sudaro apytiksliai 0-30 svorio % viso galutinio preparato svorio. Pavyzdžiui, geresnis yra apytiksliai 0,2-10 svorio % diapazonas.

[0210] Antioksidantai apima dibutilhidroksitoluolą, 4,4-tio-bis-6-tret-butil-3-metilfenoli,, butilhidroksianizolą, paraoktilfenoli,, mono-, di- arba tri- (a-metilben-zil) fenold,, 2, 6-di-tret-butil-4-metilfenoli,, pentaeri-trit-tetrakis[ 3-(3,5-di-tret-butil-4-hidroksifenil)] - propionatą ir kt. Tokie antioksidantai nėra būtinai naudojami duoto išradimo kompozicijoje.

[0211] Įprastas antioksidantų kiekis atitinkamai sudaro apytiksliai 0-30 svorio % viso galutinio preparato svorio. Pavyzdžiui, geresnis yra apytiksliai 0-10 svorio % diapazonas.

[0212] Džiovinančios medžiagos apima gipsą, silikagelio miltelius ir kt. Tokios džiovinančios medžiagos nėra būtinai naudojamos duoto išradimo kompozicijoje.

[0213] Įprastas džiovinančių medžiagų kiekis atitinkamai sudaro apytiksliai 0-30 svorio % viso galutinio preparato svorio. Pavyzdžiui, geresnis yra apytikslliai 0,5-20 svorio % diapazonas.

[0214] UV adsorbentai apima 2-(2'-hidroksi-5-metilfenil)ben-zotriazolą, 2-etoksi-2-etiloksalo rūgšties bisanilidą, gintaro rūgšties ir dimetil-1-(2-hidroksietil)-4-hidroksi-2, 2, 6, 6-tetrametilpiperidino polimerini, kondensatą ir kt. Tokie UV adsorbentai nėra būtinai naudojami duoto išradimo kompozicijoje.

[0215] Įprastas UV adsorbentų kiekis atitinkamai sudaro apytiksliai 0-20 svorio % viso galutinio preparato svorio. Pavyzdžiui, geresnis yra apytiksliai 0,5-10 svorio % diapazonas.

[0216] UV barstymo medžiagos apima titano dioksidą ir kt. Tokios barstymo medžiagos nėra būtinai naudojamos duoto išradimo kompozicijoje.

[0217] Įprastas UV barstymo medžiagų kiekis atitinkamai sudaro apytiksliai 0-90 svorio % viso galutinio preparato svorio. Pavyzdžiui, geresnis yra apytiksliai 1,0-20 svorio % diapazonas.

[0218] Kompozicija, turinti savo sudėtyje a-nesotų amino darini, arba jo druską, gali būti naudojama kartu su viena arba daugiau agrochemiškai aktyvių medžiagų rū-šių, tokių kaip fungicidai (pavyzdžiui, sieros organiniai fungicidai, fosforo organiniai fungicidai, arseno organiniai fungicidai, chloro organiniai fungicidai ir kt.), insekticidai (pavyzdžiui, fosforo organiniai, chloro organiniai, karbamatiniai, piretroidiniai insekticidai ir kt.), įvairūs antibiotikai.

[0219] Būdingi nurodytų agrochemiškai aktyvių medžiagų pavyz-džiai apima (skliausteliuose po cheminio pavadinimo pateikiami įprasti pavadinimai arba sutrumpinimai; jie čia dažnai cituojami).

[0220] karbamatiniai insekticidai:

[0221] 2-izopropoksifenil-ll-metilkarbamatas (PHC₇ pro-poksuras), o-kumenil-ll-metilkarbamatas (MIPC, izoprokarb.), ₀-antr. butil-ll-metilkarbamatas (BPMC, feno-bukarb.), 3, 4-ksilil-ll-metilkarbamatas (MPMC, ksililkarb.), m-tolil-ll-metilkarbamatas (MTMC, metalkarb.) r 3,5-ksilil-ll-metilkarbamatas (ChMC),

[0222] 2-(etiltiometil)fenil-ll-metilkarbamatas (etiofenkarb.),

[0223] 1-naftil-ll-metilkarbamatas (11AC, karbarilas), primikarb., bendiokarb., karbofurilas, furatio-karb., karbosulfanas, benfurakarbas, metomilas ir kt. ;

[0224] ciflutrinas, permetrinas, cipermetrinas, cigaltri-nas, fenpropatrinas fenvaleratas, (RS) a-ciano-3-fenoksilbenzil(S)-2-(4-difluormetoksifenil)-3-metilbutilatas (flucitrinatas),

[0225] fluvalinatas, 2-(4-etoksifenil)-2-metilpropil-3-fe-noksibenzilo eteris (etofenproksas), cikloprotri-nas, rezmetrinas, aletrinas, piretrinas ir t. t.;

[0226] MPP (fentionas), 0,0-dimetil-0-(4-nitro-m-tolil) tiofosfatas (MEP, fenitrotionas), propafosas, dimetil p-cianofeniltiofosfatas (CYAP, ciano-fosas), protifosas, sulprofosas, profanofosas, EPN, cianofenfosas, acefatas, EPS (okside -ro-fosas), disulfotonas, tiometonas, PAP (fentoat ;

[0227] S-l,2-bis(etoksikarbonil)etil-dimetilditiofosfatas (malationas), dimetoatas, vamidotionas, (RS)-(O-1)(4-chloro)pirazol-4-i1-0-etil-S-propiltiofosfa-tas (piraklofosas), DEP (trichlorfonas), BRP (ina-ledas), DDVP (dichlorfosas) , CVP (chlorfenvin-fosas), CVMP (tetrachlorvinfosas), monokrotofosas, fozalonas, chlorpirifos-metilas, chlorpirifosas, pirimifosmetilas, diazinonas, etrimfosas, pirida-fentionas, chinalfosas, izoksationas, DMTP (meti-dationas), dioksabenzofosas ir kt. ;

[0228] 6, 7, 8, 9, 10, 10-heksachlor-l,5,5a,6,9,9a-heksa-hidro-6,9-metano-2,4,3-benzotioksatiepin-3-oksidas (endosulfanas) ir kt.;kiti insekticidai: S,S'-[ 2-(dimetilamino)trimetilen(bis)tiokarbama-tas] (kartapas), 5-dimetilamino-l,2,3-tritiano ok-salatas (tiociklamas),

[0229] S,S'-[ 2-(dimetilamino)trimetilen(bis)benzoltiosul-fonatas] (bensultapas),

[0230] 2-tret-butilamino-3-izopropil-5-fenil-3,4,5,6-tet-rahidro-2H-l,3,5-tiadezin-4-onas (buprofezinas),

[0231] fenfenoksuronas, diflubenzuronas, chlorfluozuronas ir kt.;

[0232] N-heterocikliniai ergosterol-inhibitoriniai fungicidai: triflumizolas, triforinas ir kt.;

[0233] mepronilas, flutolonilas, pencikuronas, oksikar-boksinas ir kt.;

[0234] iprodionas, vinklozolinas, procimidonas ir kt.;

[0235] benomilas ir kt.;

[0236] kaptanas ir kt.;fosforoorganiniai fungicidai: O-etil-S,S-difenil-ditiofosfatas (EDDP, edifen-fosas),

[0237] 0,O-diizopropil-S-benzil-tiofosfatas (IBP, ipro-benfosas) ir kt.;

[0238] 4, 5, 6, 7-tetrachlorotalidas (ftalidas),

[0239] tetrachlorizoftalonitrilas (TPN, chlorotalonilas),

[0240] pentachlorfenolis (PCP) ir kt.;

[0241] cinko etilenbis (ditiokarbamatas) (cinebas),

[0242] magnio etilenbis (ditiokarbamatas) (manetas) ir kt.;

[0243] geležies metanarsonatas (MAF), geležies amonio metanarsonatas (MAFA) ir kt.;

[0244] diklomezinas,

[0245] 5-meti1-1,2,4-triazol(3,4-o)benzotiazolas (triciklazolas), pirochilonas, izoprotiolanas,

[0246] 3-aliloksi-l,2-benzoizotiazol-l,1-dioksidas (probenazolas), amilazinas, oksolino rūgštis, dime-tirimolas,

[0247] (Z)-2'-metilacetafenon-4,6-dimetilpirimidin-2-ilhidrazonas (ferimzonas) ir kt.;

[0248] validamicinas, kasugamicinas, mildiomicinas, blas-ticidinas S, polioksinas, oksitetraciklinas ir kt.

[0249] Geresniais tokių aktyvių komponentų pavyzdžiais yra validamicinas A, kartopas, bensultapas, probenazolas, IBP, triciklazolas, ferimzonas, etofeproksas, fenci-trinatas, ftalidas, MEP, MTMC, BPMC ir kt. Geresniais tokių aktyvių komponentų pavyzdžiais yra validamicinas A, kartapas, bensultapas, MEP, ferimzonas, ftalidas ir kt.

[0250] Konkretūs mišrių išradimo kompozicijų pavyzdžiai apima (I) ir (II) a-nesočius amino darinius arba jų druskas, validamiciną A, (I), (II) a-nesočius amino darinius arba jų druskas, kartapą, (I), (II) a-nesočius amino darinius arba jų druskas, bensultapą, (I) , (II) CL - nesočius amino darinius arba jų druskas, ferimzoną, ftalidą ir kt.

[0251] Agrochemiškai aktyvių medžiagų kiekis, išskyrus (I), (II) a-nesočius amino darinius arba jų druskas, mišrioje kompozicijoje yra toks pat, kaip aukščiau minėtas dydis. Tai yra, jis atitinkamai sudaro apytiksliai 0,01-90 svorio % viso galutinio preparato svorio. Bendras aktyvių medžiagų kiekis mišriose kompozicijose yra apytiksliai 0,01-90 svorio % diapazone, geriau apytiksliai 0,05-20 svorio %, dar geriau apytiksliai 0,5-15 svorio % viso galutinio preparato svorio.

[0252] Agrochemiškai aktyvios medžiagos, kurios yra skystos aplinkos temperatūroje arba lydosi temperatūroje, arti-moje kambario ar aplinkos temperatūrai (pavyzdžiui, etafenproksas) ir kt., prieš naudojimą gali būti ištirpinamos arba disperguojamos tirpikliuose, tokiuose kaip aukšto virimo taško tirpikliai (pavyzdžiui, fenilksililetanas, di-2-etilheksil-adipatas, 2-etilhek-silfenilfosfatas ir t. t.).

[0253] Šio išradimo kompozicijos gali būti naudojamos kartu su akaricidais, nematocidais, herbicidais, augimo hormo-nais, augalų augimo reguliatoriais, sinergistais,

[0254] atraktantais, repelentais, pigmentais, trąšomis, mėšlu ir panašiai .

[0255] Kai šio išradimo pesticidas yra drėkstančių miltelių pavidale, ji, galima prieš naudojimą praskiesti, pavyzdžiui, 30-4000 kartų, geriau 300-3000 kartų, vandeniu. Galutinė aktyvaus komponento koncentracija paprastai yra 5-1000 dalių milijonui (m.d.) ribose. Geresnė galutinė a-nesotaus amino darinio arba jo druskos koncentracija yra 10-300 m.d. diapazone.

[0256] Naudojamas kiekis gali keistis plačiame diapazone, priklausomai nuo sezono, vietos ir naudojimo būdo ir kt. faktorių. Geriau, kai šio išradimo pesticidas naudojamas tokiu būdu, kad aktyvaus komponento kiekis

[0257] būtų 10-500 g ribose, dar geriau 50-300 g dešimčiai arų.

[0258] Išradimo kompozicijos prieš kenkėjus naudojamos, pavyzdžiui, tiesiogiai apipurškiant jomis lapus arba augalų stiebus ir apdorojant dirvą prie šaknų arba daigų dėžėse.

[0259] Kompozicijos gali būti efektyvios kovojant arba naiki-nant žalingus vabzdžius ir vabzdžius, parazituojančius augaluose, pavyzdžiui, ryžiuose, daržovinėse kultūrose (pavyzdžiui, kopūstuose, japoniškuose kopūstuose (Brassica rapa L. var, amplexi caulis Tnaka ir Ono) , japoniškuose krienuose (Raphanus sativus L. var. hortensis Bekep), agurkuose, bulvėse ir t. t.), vaismedžiuose (pavyzdžiui, citrusiniuose, kriaušėse ir kt.), arbatoje, tabake ir panašiuose.

[0260] Į šių kenkėjų grupę įeina tokie kenkėjai, kaip pavyzdžiui, Chilo suppressalis, Cnaphalocrocis medinalis, Psedaletia, separata, Mamestra brassicae,

[0261] Plutella xylostella, Caloptilla theivora, Aoloxophyes sp. ; Coleoptera kenkėjai, tokie kaip, pavyzdžiui, Lissorhoptrus oryzophilus, Echinocnemus squameus, Oulema oryzae, Aulacophora femoralis; kenkėjai, tokie kaip pavyzdžiui, Nephotettix cincticeps, Nilaparvata lugens, Laodelphax striatellus, Sogatella furcifera, Trialeurodes vaporariorum, Bemisia tabaci, Psylla pyricola; amarai, tokie kaip pavyzdžiui, Aphis gossypii, Myzus persicae, Macrosiphum euphorbiae; kenkėjai, tokie kaip pavyzdžiui, Scirtothrips dorsalis, Thrips pabmi ir kt.

[0262] Tokių kenkėjų pavyzdžiai apima stiebini, ugninuką

[0263] (stiebini, ryžių pjūkleli,, dryžuotąją ryžių kinivarpą), ryžių lapsuki, (ryžių ugninuką), pelėdgalvi, (ryžių pelėdgalvi,) , ryžių vikšrą, ėdanti, varpas, kopūstini, pelėdgalvi,, kopūstinę kandi,, arbatini, lapsuki,, ryžių straubliuką, vandenines blakes, moliūgini, lapgrauži,, žaliąją ryžių cikadą, ryžių delfocidus, rudą ryžių žiogelį, mažą rudą žiogeli,, šiltnamini, baltasparni,, bulvini, baltasparni,, kriaušių varinukę, medvilnini, amarą (arbatini, amarą) , persikų amarą; persiko-bulvių amarą (bulvių amarą, pomidorų amarą), arbatinius tripsus, ankštinio pipiro tripsus ir kitus.

[0264] Kompozicijos gali būti naudojamos vabzdžių buvimo vietose (pavyzdžiui, mitimo ar spietimosi, ar susitelkimo vietose), kaip paprastai naudojama apsauginė priemonė (t. y. prieš užkrėtimą) arba kaip sunaikinimo priemonė (po užkrėtimo).

[0265] Šio išradimo kompozicijos gali būti naudojamos čia aprašytuose metoduose arba darbiniuose pavyzdžiuose.

[0266] Geresnėmis duoto išradimo kompozicijomis yra DL dulkės, granulės ir drėkstantys milteliai.

[0267] - aktyvią medžiagą ( (I) a-nesotų amino darini, ir/arba jo druską ir kt.)

[0268] - rišančią medžiagą (anijoninę paviršiaus-aktyvią medžiagą (Neokolą SW-C™ ir kt.), ir kitas) ir

[0269] - aktyvią medžiagą ((I) a-nesotų amino darini, ir/arba jo druską ir kt.)

[0270] - prasiskverbiančią medžiagą (anijoninę pavir-šiaus-aktyvią medžiagą (Toksanoną GP-30™ ir kt.), ir kt. ir

[0271] Geresnė drėkstančių miltelių kompozicija savo sudėtyje turi: - aktyvią medžiagą ( (I) a-nesotų amino darini, ir/arba jo druską ir kt.)

[0272] - disperguojančią medžiagą (anijoninę paviršiaus-aktyvią medžiagą (Dikszolą WK™ ir kt.), ir kt.

[0273] Dar geresnės DL dulkių kompozicijos savo sudėtyje turi: - aktyvią medžiagą ( (II) a-nesotų amino darini, ir/arba jo druską ir kt.)

[0274] - rišančią medžiagą (anijoninę paviršiaus-aktyvią medžiagą (Neokolą SW-C™ ir kt.), ir kt. ir

[0275] - aktyvią medžiagą ( (II) a-nesotų amino darini, ir/arba jo druską ir kt.)

[0276] - prasiskverbiančią medžiagą (anijoninę pavir-šiaus-aktyvią medžiagą (Toksanoną GP-30™ ir kt.), ir kt. ir

[0277] Dar geresnė drėkstančių miltelių kompozicija savo sudėtyje turi: - aktyvią medžiagą ( (II) a-nesotų amino darini, ir/arba jo druską ir kt.)

[0278] - disperguojanti, agentą (anijoninę paviršiaus-aktyvią medžiagą (Dikszolą WK™ ir kt.), ir kt.).

[0279] Šio išradimo kompozicija gali inhibuoti (I), (II) a-nesotaus amino darinio arba jo druskos degradaciją net tada, kai jie laikomi ilgą laiką ir užkirsti kelią fotodegradacij ai saulės šviesoje net tada, kai jie išpurškiami ryžių ir aukštumų laukuose, be to, jie yra stabilūs, nedaro jokio žalingo poveikio kultūriniams augalams ir ypač naudingi kovojant, įveikiant ir užkertant kelią augalų kenkėjams arba organizmams, kurie žalingi augalams.

[0280] Be to, šio išradimo kompozicijos savo sudėtyje gali turėti kitas agrochemiškai aktyvias medžiagas, kurios žinomo technikos lygio preparatuose negalėjo susimaišyti su (I), (II) a-nesočiais amino dariniais arba jų druskomis.

[0281] Dar daugiau, po panaudojimo šio išradimo kompozicijų aktyvios medžiagos yra gerai prieinamos. Dar vienas išradimo kompozicijų privalumas yra tas, kad lengvai galima gaminti pramoniniu būdu.

[0282] Tokiu būdu gautos pesticidinės kompozicijos yra ypač mažai toksiškos ir stabilios, nekenskmingos ir yra labai geri nuodingieji žemės ūkio chemikalai. Jos gali būti naudojamos taip pat, kaip ir įprasti insekticidai ir, palyginus su įprastais produktais, pasižymi puikiu stabilumu.

[0283] Toliau pateikiami pavyzdžiai smulkiai išaiškina išradimą.

[0284] Žemiau pateikti nuorodiniai pavyzdžiai, darbiniai pavyzdžiai ir bandymų pavyzdžiai išaiškina išradimą žymiai smulkiau, bet nereikėtų jų suprasti kaip kokiu nors būdu apribojančius išradimą.

[0285] Dl tipo dulkės (be kieto nešiklio, galinčio adsorbuoti ir nereguliuojant pH)

[0286] Į 98,25 dalis susmulkintų molio miltelių pridedamos 0,25 dalys 3 junginio, po to 1,0 dalis skysto parafino (Driless C™, toliau vadinamo Driless C™) ir 0,5 dalys baltų suodžių, o gaunamas mišinys gerai sumaišomas automatiniu grūstuvu. Po to mišinys sutrinamas i, miltelius Bantam malūnu, gaunant DL tipo dulkes, turinčias savo sudėtyje junginį 3.

[0287] DL tipo dulkės (be galinčio adsorbuoti kieto nešiklio ir nereguliuojant pH; mišinys su kartapu).

[0288] Į 96,25 dalis susmulkintų molio miltelių pridedamos 0,25 dalys 3 junginio, po to 2,0 dalys kartapo, 1,0 dalis Driless C™ ir 0,5 dalys baltų suodžių, o gaunamas mišinys gerai sumaišomas automatiniu grūstuvu. Po to mišinys sutrinamas į miltelius Bantam malūnu,

[0289] gaunant DL tipo dulkes, turinčias savo sudėtyje 3 jungini, ir kartapą.

[0290] DL tipo dulkės (be kieto nešiklio, galinčio adsorbuoti ir nereguliuojant pH; mišinys su validamicinu A)

[0291] Į 97,95 dalis susmulkintų molio miltelių pridedamos 0,25 dalys 3 junginio, po to 0,3 dalys validamicino A, 1,0 dalis Driless C™ ir 0,5 dalys baltų suodžių, o gautas mišinys gerai sumaišomas automatiniu grūstuvu. Po to mišinys sutrinamas i, miltelius Bantam malūnu, gaunant DL tipo dulkes, savo sudėtyje turinčias 3 jungini, ir validamiciną A.

[0292] DL tipo dulkės (be kieto nešiklio, galinčio adsorbuoti ir nereguliuojant pH; mišinys su ferimzonu ir ftalidu)

[0293] Į 94,75 dalis susmulkintų molio miltelių pridedamos 0,25 dalys 3 junginio, po to 2,0 dalys ferimzono, 1,5 dalys ftalido, 1,0 dalis Driless C™ ir 0,5 dalys baltų suodžių, o gautas mišinys gerai sumaišomas automatiniu grūstuvu. Po to mišinys sutrinamas i, miltelius Bantam malūnu, gaunant DL tipo dulkes, savo sudėtyje turinčias 3 junginį, ferimzoną ir ftalidą.

[0294] X 93,0 dalis susmulkintų molio miltelių pridedamos 1,0 dalis 3 junginio, po to 5,0 dalys dekstrino ir 1,0 dalis 85% fosforo rūgšties, o gaunamas mišinys gerai sumaišomas. Į mišini, pripilama vandens ir sudrėkęs mišinys gerai permaišomas. Sudrėkęs mišinys granuliuo-jamas vibraciniu granuliatoriumi (sieto diametras 1,0 mm) gaunant drėgnus produktus. Produktai išdžiovinami ir sijojami nuo 10 iki 32 mešų granulių.

[0295] Drėkstantys milteliai (be kieto nešiklio, galinčio adsorbuoti ir nereguliuojant pH)

[0296] Į 82,0 dalis molio pridedama 10,0 dalių 3 junginio, po to 5,0 dalys Njukalgeno BX-C™ (Takemoto Yushi K. K., Japonija) ir 3,0 dalys baltų suodžių, o gaunamas mišinys gerai sumaišomas automatiniu grūstuvu. Mišinys pulverizuoj amas smulkaus malimo malūnu gaunant drėkstančius miltelius, savo sudėtyje turinčius 3 junginio mišinį.

[0297] DL tipo dulkės (be kieto nešiklio, galinčio adsorbuoti ir nereguliuojant pH) 3 junginys (20,0 dalių) ištirpinamas 80,0 dalių vandens (pH sureguliuojamas iki 3,0). Tirpalas (1,25 dalių) gerai sumaišoma su 5,0 dalimis susmulkintų molio miltelių. Į 6,25 dalis gauto mišinio pridedama 7,25 dalys susmulkintų molio miltelių, 1,0 dalis Driless C™, 0,5 dalys baltos anglies ir 15,0 dalių bevandenio gipso, o mišinys gerai maišomas automatiniu grūstuvu. Po to mišinys sutrinamas į miltelius Bantam malūnu, gaunant DL tipo dulkes, savo sudėtyje turinčias 3 jungini,.

[0298] Į 93,25 dalis susmulkintų molio miltelių pridedamos 0,25 dalys 3 junginio, po to 1,0 dalis Driless™, 5,0 dalys fulero žemės ir 0,5 dalys baltų suodžių, gaunamas mišinys gerai sumaišomas automatiniu grūstuvu. Po to mišinys sutrinamas i, miltelius Bantam malūnu, gaunant DL tipo dulkes, savo sudėtyje turinčias 3 jungini,.

[0299] 3 junginys (20,0 dalių) ištirpinamas 80,0 dalių vandens (kurio pH prieš tai sureguliuojamas iki 3 fosforo rūgštimi, matuojant pH-metru). Tirpalas (1,25 dalys) gerai maišomas su fulero žeme, kol tampa homogeniškas. Į 6,25 dalis gaunamo mišinio pridedamos 77,25 dalys susmulkintų molio miltelių, po to 1,0 dalis Driless C™, 0,5 dalys baltų suodžių ir 15,0 dalių bevandenio gipso, o mišinys gerai sumaišomas automatiniu grūstuvu. Po to mišinys sutrinamas i, miltelius Bantam malūnu, gaunant DL tipo dulkes, savo sudėtyje turinčias 3 jungini,.

[0300] 3 junginys (20,0 dalių) ištirpinamas 80,0 dalių vandens (kurio prieš tai sureguliuojamas pH fosforo rūgštimi iki 3, matuojant pH-metru). Tirpalas (1,25 dalys) gerai sumaišomas su 5,0 dalimis fulero žemės, 77,25 dalimis susmulkintų molio miltelių, 1,0 dalimis Driless C™, 0,5 dalimis baltų suodžių ir 15,0 dalimis bevandenio gipso, o gaunamas mišinys gerai sumaišomas automatiniu grūstuvu. Po to mišinys sutrinamas i, miltelius Bantam malūnu, gaunant DL tipo dulkes, savo sudėtyje turinčias 3 junginį.

[0301] 3 junginys (20,0 dalių) ištirpinamas 80,0 dalių vandens (kurio prieš tai sureguliuojamas pH fosforo rūgštimi iki 3, matuojant pH-metru). Tirpalas (1,25 dalys) gerai maišomas su 5,0 dalimis sepiolito (Aidplus, Takeda Chemical Industries Ltd), kol tampa homogeniškas. Į 6,25 dalis gaunamo mišinio pridedamos 77,25 dalys susmulkintų molio miltelių, po to 10 dalių Driless C™, 0,5 dalys baltų suodžių ir 15,0 dalys bevandenio gipso, o gaunamas mišinys gerai sumaišomas automatiniu grūstuvu. Po to mišinys sutrinamas i, miltelius Bantam malūnu, gaunant DL tipo dulkes, kurių sudėtyje yra 3 junginys.

[0302] 3 junginys (20,0 dalių) ištirpinamas 80,0 dalių vandens (kurio prieš tai sureguliuojamas pH fosforo rūgštimi iki 3, matuojant pH-metru). Tirpalas (1,25 dalys) gerai sumaišomas su 5,0 dalimis (J-ciklodekstrino tampa homogeniškas. Į 6,25 dalis gauto mišinio pridedama 77,25 dalių susmulkintų molio miltelių, po to 1,0 dalis Driless C™, 0,5 dalys baltų suodžių ir 15,0 dalių bevandenio gipso, o gaunamas mišinys gerai sumaišomas automatiniu grūstuvu. Po to mišinys sutrinamas i, miltelius Bantam malūnu, gaunant DL tipo dulkes, kurių sudėtyje yra 3 junginys.

[0303] 3 junginys (20,0 dalių) ištirpinamas 80,0 dalių vandens (kurio prieš tai sureguliuojamas pH fosforo rūgštimi iki 3, matuojant pH-metru). Tirpalas (1,25 dalys) gerai sumaišomas su 5 dalimis fulero žemės automatiniu grūstuvu tampa homogeniškas. Į 6,25 dalis gaunamo mišinio pridedamos 76,95 dalys susmulkintų molio miltelių, po to 0,3 dalys validamicino A, 1,0 dalis _Driless C™, 0,5 dalys baltų suodžių ir 15 dalių bevandenio gipso, o gaunama masė gerai sumaišoma automatiniu grūstuvu. Po to mišinys sutrinamas į miltelius Bantam malūnu, gaunant DL tipo dulkes, savo sudėtyje turinčias 3 jungini, ir validamiciną A.

[0304] 3 junginys (20,0 dalių) ištirpinamas 80,0 dalių vandens (kurio prieš tai sureguliuojamas pH fosforo rūgštimi iki 3, matuojant pH-metru). Tirpalas (1,25 dalys) gerai maišomas su 5,0 dalimis fulero žemės automatiniu grūstuvu tam, kad būtų homogeniškas. Į 6,25 dalis gauto mišinio pridedamos 75,25 dalys susmulkintų molio miltelių, po to 2,0 dalys kartapo, 1,0 dalis Driless C™, 0,5 dalys baltų suodžių ir 15,0 dalių bevandenio gipso, o gaunamas mišinys gerai sumaišomas automatiniu grūstuvu. Po to mišinys sutrinamas i, miltelius Bantam malūnu, gaunant DL tipo dulkes, savo sudėtyje turinčias 3 jungini, ir kartapą.

[0305] 3 junginys (15,0 dalių) sumaišomas ir ištirpinamas 55,0 dalyse vandens ir 30,0 dalių fosforo rūgšties. Tirpalas , (1,75 dalys) gerai maišomas su 5,0 dalimis fulero žemės automatiniu grūstuvu tampa homogeniškas. Į 6,25 dalis gaunamo mišinio pridedamos 76,75 dalys susmulkintų molio miltelių, po to 1,0 dalis IP Solvento™, 0,5 dalys baltų suodžių ir 15,0 dalių bevandenio gipso, o gaunamas mišinys gerai sumaišomas automatiniu grūstuvu. Po to mišinys sutrinamas i, miltelius Bantam malūnu, gaunant DL tipo dulkes, savo sudėtyje turinčias 3 junginį. 10 % DL tipo dulkių suspensijos, matuojamos pH-metru, pH 4,5.

[0306] 3 junginys (20,0 dalių) ištirpinamas 80,0 dalių vandens. Vandeninis tirpalas (1,25 dalys) supilamas į iš anksto gerai sumaišytą fosforo rūgšties (0,5 dalys) ir fulero žemės (5,0 dalys) mišinį. Gaunamas mišinys gerai maišomas automatiniu grūstuvu, kol tampa homo-geniškas. Po to mišinys džiovinamas 60°C temperatūroje vakuume. Į 5,75 dalis išdžiovinto mišinio pridedamos 77, 75 dalys susmulkintų molio miltelių, o po to 1,0 dalis IP Solvento™, 0,5 dalys baltų suodžių ir 15,0 dalių bevandenio gipso, o gaunamas mišinys gerai sumaišomas automatiniu grūstuvu. Po to mišinys sutrinamas i, miltelius Bantam malūnu, gaunant DL tipo dulkes, savo sudėtyje turinčias 3 junginį. 10 % DL tipo dulkių suspensijos, matuojamos pH-metru, pH 4,5.

[0307] 3 junginys (2,0 dalys) ištirpinamas 58,0 dalyse vandens (kurio prieš tai sureguliuojamas pH fosforo rūgštimi iki 3, matuojant pH-metru). Tirpalas (60,0 dalių) maišoma su 40,0 dalių fulero žemės, kol tampa homogeniškas, o gautas mišinys džiovinamas suskaidančiu džiovintuvu (L-8, Ochokavara Kakouki K. K., Japonija). Į 5,5 dalis išdžiovinto mišinio pridedamos 91,5 dalys susmulkintų molio miltelių, po to 0,5 dalys IP Solvento™, 0,5 dalys ypatingai švaraus aliuminio oksido mikrodalelių ir 2,0 dalys Neokolo SW-C™, o gaunamas mišinys gerai sumaišomas automatiniu grūstuvu. Po to mišinys sutrinamas i, miltelius Bantam malūnu, gaunant DL tipo dulkes, savo sudėtyje turinčias 3 jungini,.

[0308] 1 junginys (20,0 dalių) ištirpinamas 80,0 dalių vandens (kurio prieš tai sureguliuojamas pH fosforo rūgštimi iki 3, matuojant pH-metru). Tirpalas (1,25 dalys) gerai maišomas su 5,0 dalimis fulero žemės automatiniu grūstuvu tam, kad būtų homogeniškas. Į 6,25 dalis gauto mišinio pridedamos 77,25 dalys susmulkintų molio miltelių, po to 1,0 dalis IP Solvento™, 0,5 dalys baltų suodžių ir 15,0 dalių bevandenio gipso, o gaunamas mišinys gerai sumaišomas automatiniu grūstuvu. Po to mišinys sutrinamas i, miltelius Bantam malūnu, gaunant DL tipo dulkes, savo sudėtyje turinčias 1 jungini,.

[0309] 1 junginys (20,0 dalių) ištirpinamas 80,0 dalių vandens (kurio prieš tai sureguliuojamas pH fosforo rūgštimi iki 3, matuojant pH-metru). Į 1,25 dalis tirpalo pridedamos 5,0 dalys fulero žemės, po to 77,25 dalys susmulkintų molio miltelių, 1,0 dalis Driless C™, 0,5 dalys baltų suodžių ir 15,0 dalių bevandenio gipso, o gaunamas mišinys gerai sumaišomas automatiniu grūstuvu. Po to mišinys sutrinamas i, miltelius Bantam malūnu, gaunant DL tipo dulkes, kurių sudėtyje yra 1 junginys.

[0310] 1 junginys (15,0 dalių) sumaišomas ir ištirpinamas 55,0 dalyse vandens ir 30,0 dalių fosforo rūgšties. Tirpalas (1,75 dalys) gerai sumaišomas su 5,0 dalimis fulero žemės automatiniu grūstuvu ir tampa homogeniškas. Į 6,25 dalis gauto mišinio pridedamos 77,25 dalys susmulkintų molio miltelių, po to 1,0 dalis IP Solvento™, 0,5 dalys baltų suodžių ir 15,0 dalių bevandenio gipso, o gaunamas mišinys gerai sumaišomas automatiniu grūstuvu. Po to mišinys sutrinamas i, miltelius Bantam malūnu, gaunant DL tipo dulkes, savo sudėtyje turinčias 1 junginį. 10 % DL tipo dulkių suspensijos, matuojant pH-metru, pH 4,5.

[0311] 1 junginys (20,0 dalių) ištirpinamas 80,0 dalių vandens. Vandeninis tirpalas (1,25 dalys) supilamas į gerai sumaišytą fosforo rūgšties (0,5 dalys) ir fulero žemės (5,0 dalys) mišini,. Gaunamas mišinys gerai maišomas automatiniu grūstuvu, kol tampa homogeniškas. Po to mišinys džiovinamas 60°C temperatūroje vakuume. Į

[0312] 5,75 dalis išdžiovinto mišinio pridedamos 77,75 dalys susmulkintų molio miltelių, o po to 1,0 dalis IP Solvento™, 0,5 dalys baltų suodžių ir 15,0 dalių bevandenio gipso, o gaunamas mišinys gerai sumaišomas automatiniu grūstuvu. Po to mišinys sutrinamas i, miltelius Bantam malūnu, gaunant DL tipo dulkes, savo sudėtyje turinčias 1 jungini,. 10 % DL tipo dulkių suspensija, matuojama pH-metru, rodė pH 4,4.

[0313] Į 83,00 dalis susmulkinto molio miltelių prideda 10,0 dalių fulero žemės, po to 1,0 dalis 3 junginio, 5,0 dalys dekstrino ir 1,0 dalis 85% fosforo rūgšties, o mišinys gerai sumaišomas. Į mišini, pripilama vandens ir sudrėkintas mišinys gerai permaišomas. Sudrėkinta masė granuliuojama vibraciniu granuliatoriumi (sieto diametras 1,0 mm), susidarant šlapiems produktams. Produktai išdžiovinami ir išsijojami nuo 10 iki 32 mešų granulėmis. Granulės sutrinamos i, miltelius, o 10% jų suspensijos, matuojamos pH-metru, pH yra 3,1.

[0314] Į 83,00 dalis susmulkinto molio miltelių prideda 10,0 dalių fulero žemės, po to 1,0 dalis 3 junginio, 5,0 dalys dekstrino ir vandeninis tirpalas, turintis 1,0 dali, 85% fosforo rūgšties, o gaunamas mišinys labai gerai sumaišomas. Į mišini, pridedama vandens ir šlapias mišinys gerai permaišomas. Šlapia masė granuliuojama vibraciniu granuliatoriumi (sieto diametras 1,0 mm), susidarant šlapiems produktams. Produktai išdžiovinami ir išsijojami nuo 10 iki 32 mešų granulėmis. Granulės

[0315] sutrinamos i, miltelius ir pH-metru nustatomas 10% jų suspensijos pH, kuris buvo 3,0.

[0316] Į 77,0 dalis fulero žemės pridedama 10,0 dalių 3 junginio, po to 5,0 dalys 85% fosforo rūgšties, 5,0 dalys Njukalgeno BX-C™ (Takemoto Yushi K. K., Japonija) ir 3,0 dalys baltų suodžių, o gaunamas mišinys gerai maišomas automatiniu grūstuvu. Mišinys sutrinamas i, miltelius smulkiai malančiu malūnu, gaunant drėkstančius miltelius.

[0317] Kiekvienas sumaišytas preparatas, gautas 1-16 Pavyzdžiuose ir 1 - 8 nuorodiminiuose pavyzdžiuose (kiekvienas 20 g) , buvo laikomas nustatytą laiko tarpą temperatūroje, kuri taipogi nustatyta, popieriniame pakete miltelių pavidalo medžiagoms, popieriniame pakete granulėms arba aliuminiame pakete drėkstantiems milteliams. Po to iš paketų buvo paimami bandiniai. Tiksliai išmatuojamas bandinio kiekis (10 mg a-nesočių amino darinių arba jų druskų pavidalu) ir ekstrahuojamas, 30 minučių supurtant su 40 ml mišinio, susidedančio iš acetonitrilo: 0,5 M vand. KH₂PO₄ - 50/50 (t/t) .

[0318] a-Nesočių amino darinių arba jų druskų sudėtis ekstrakte buvo nustatoma didelio efektyvumo skysčio chromatografija (HPLC, kolonėlė; Nukleozilas 10-C₁₈, Gaschro, Industries, K. K., Japonija; eliuentas: acetonitrilas: 0,5 M vand. KH₂P0₄ - 50/50 (t/t).

[0319] a-Nesočių amino darinių arba jų druskų skilimo procentas (%) buvo apskaičiuojamas pagal formulę:

[0320]

[0321] Rezultatai pateikti 1-3 lentelėse.

[0322] 8 Pavyzdyje ir 6 nuorodiniame pavyzdyje gautas preparatas (po 1 g) praskiedžiamas 1000 ml vandens, gaunant 1000-ni, praskiedimą. Praskiestas preparatas tolygiai paskirstomas Petri lėkštelėje (8,6 cm diametro x 2,0 cm aukščio), po to 2 valandas džiovinamas 60°C temperatūroje.

[0323] Paruošiami du bandiniai, vienas iš jų veikiamas saulės šviesa, o kitas - tamsa.

[0324] Bandinys laikomas saulės šviesoje, po to a-Nesotus amino darinys arba jo druska ekstrahuojami supurtant su 50 ml tirpalo acetonitrilo: 0,5 M vand. KH₂P0₄ - 50/50 (t/t) .

[0325] a-Nesočių amino darinių arba jų druskų sudėtis nustatoma didelio efektyvumo skysčio chromatografija (HPLC, kolonėlė; Nukleozilas 10-C₁₈, Gaschro, Industries, K. K., Japonija; eliuentas: acetonitrilas: 0,5 M vanduo KHjPO,, - 50/50 (t/t).

[0326]

[0327] Išskyrimas: a-Nesočių amino darinių arba jų druskų

[0328] išskyrimo laipsnis pridėto kiekio atžvil-giu .

[0329] Liktinis rodiklis: Tam tikras likusių a-Nesočių amino darinių arba jų druskų kiekis preparatuose, laikytuose saulės švie-soje, palyginus su preparatais, laikytais tamsoje (=100) .

[0330] Tiksliai pasveriama 500 mg 3 junginio, įdedama į 100 ml stiklini, matavimo cilindrą ir ištirpinama išvalytame vandenyje (kurio pH sureguliuotas iki 3 arba 6), gaunant nustatytą tūrį.

[0331] Tiksliai pasveriama 500 mg fulero žemės ir įdedama 100 ml Erlenmejerio kolbą. Nurodytas tirpalas pridedamas i, Erlenmejerio kolbą 40 ml matavimo pipete. Gaunama suspensija 3 valandas maišoma 26°C temperatūroje.

[0332] Fulero žemė centrifūguojama 3000 apsisukimų/min, o junginio koncentracija išplaukusiame sluoksnyje nustatoma didelio efektyvumo skysčio chromatografija (HPLCf/ kolonėlė; Nokleozidas 10-C₁₈, Gaschro, Industries K. K., Japonija; eliuentas: acetonitrilas: 0,5 M vand. KH₂P0₄ - 50/50 (t/t) . 3 junginio, įterpto fulero žemėje, kiekis įvertinamas stebint.

[0333] Adsorbuotas kiekis skaičiuojamas pagal formulę:

[0334] Adsorbuoto junginio kiekis susmulkintuose molio milteliuose, kai pH 3,0, buvo matuojamas tokiu pačiu būdu, kaip ir 3 eksperimentiniame pavyzdyje.

Apibrėžtis

1. Agrocheminė kompozicija, besiskirianti tuo, kad ji apima:(1) bent vieną iš a-nesočių amino darinių, kurio formulė

Brėžiniai