[LT] Kovos su nepageidautina augmenija būdas, paremtas dirvos arba augmenijos apdorojimo N-heterocikliniu aminokarbonilarilsulfonamidu, besiskiriantis tuo, kad, siekiant padidinti metodo efektyvumą, kaip N-heterociklinis aminokarbonilarilsulfonamidas naudojami junginiai, kurių formulė:@@@@@@@@kur R1@@@@Q-deguonis, siera arba NR6 su sąlyga, kad, jeigu Q-deguonis, tai R - H,Na, C1-C5-alkilas, 2-chloretilas, cianometilas, C3-C4-alkenilas, 2-metilcikloheksilas, 3-metilcikloheksilas, 2-3-dimetilcikloheksilas, 2,6-dimetilcikloheksilas, 2-etilcikloheksilas, 2-Cl-cikloheksilas, trimetilciklopentilas, cikloheksen-2, CH2CH2OCH2CH2CI,@@@@@@@CHCHOCH arba adamantilas,@jeigu Q-siera, tai R-metilas, izopropilas arba cikloheksilas, jeigu Q-NR6, tai R ir R6 vienodi ir atitinka metilą, etilą, alilą, o kai R6 yra H,R-C3-C4-alkilas, 2-metilalilas, ciklopropilas, cikloheksilas,@@@@@@@@@kur R' - H, CH3, F, Cl,@R'' -H, CF3, Cl, F,@R''' - H, F, Br, CN, CF3, CH3, arba No2,@arba jeigu R6-CH3, tai R-C6H5, OCH3, CH(CH3)C=CH, CH2CH2CH3, CH(CH3)2, CH2CH3, arba R ir R6 kartu gali sudaryti grupę (CH2)4, (CH2)5 arba (CH2)2O(CH2)2,@R2 - H, 5-Cl, 5-NO2, 5-NH2, 5-SCH3, 5-CN, 5-CF3, 6-Cl, 3-Cl, 5-F, 4-CH3, 5-CH3,@R3 - H arba CH3, @X-H, Cl, CH3, OCH3, OC2H5, be to X ir Y vienu metu nėra lygus H,@Y -H, C1-C3-alkilas, O-C1-C4-alkilas, OCH2CH=CH2, OCH2C=CH, OCH2CO2CH2CH2CH3 OCH(CH3)CO2CH3, CH2OC1-C2-alkilas, OCH2CH3, OCH2CH2F, CF3, CHF2, CH2Cl, CL, OCH2CH2CN, NHCH3, N(CH3)CH2CN,@@@@O(CH2)3OC2H5,@o Z - CH arba N,@esant dozei 0.002-4.0 kg/ha.
[EN]
[0001] Išradimas priskiriamas prie kovos su nepageidautina augmenija būdų, panaudojant N-(heterociklinius aminokarbonil)arilsulfonamidus.
[0002] Junginiai, naudojami šiame išradime, yra tinkamos naudojimui žemės ūkyje medžiagos, kurios, pavyzdžiui, yra augalų augimo reguliatoriai ir herbicidai.
[0003] Žinoma kovos su nepageidautina augmenija būdas, kuri, pritaikant dirva arba augalai yra apdorojami aminokarbonilarilsulfonamidu, kurio formulė
[0004]
[0005] kurioje RL ir R2 nepriklausomai vienas nuo kito yra C^-4-alkilas, R3 ir R4 - vandenilis, chloras, alkilas arba alkilas, turintis 1-4 anglies atomus (1).
[0006] Vienok šitas būdas yra nepakankamai efektyvus.
[0007] Šio išradimo tikslas yra būdo efektyvumo padidinimas.
[0008] Šis tikslas, kovojant su nepageidautina augmenija, yra pasiekiamas apdorojant dirvą arba augalus:
[0009] -heterocikliniu aminokarbonilarilsulfonamidu, kurio formulė
[0010] jeigu Q - siera, tai R - metilas, izopropilas arba ciloheksilas, jeigu Q - NRę, tai R ir R6 - vienodi ir yra metilas, etilas, alilas, o jei R6 yra H, tai R - C2- C4- alkilas, metilalilas, ciklopropilas, cikloheksilas,
[0011]
[0012] R' ' - H, CF3, Cl arba F,
[0013] R' 1' - H, F, Br, CN, CF3, CH3, OCH3 arba N02, arba, jeigu R6 - CH3, tai R - C6H5, OCH3, CH( CH3) C=CH, CH2CH2CH3, CH( CH3) 2, CH2CH3, arba R ir R6, kartu gali sudaryti grupę ( CH2) 4, ( CH2) 5 arba ( CH2) 20 ( CH2) 2/
[0014] R2 - H, 5- C1, 5- N02, 5- NH2, 5- OCH3, 5- SCH3, 5- CN, 5- CF3, 6- C1, 3- C1, 5- F, 4- CH3, 5- CH3,
[0015] R3 - H arba CH3,
[0016] X -H,C1, CH3, OCH3, OC2H5, be to, X ir Y vienu metu nėra lygūs H,
[0017] Y - H, Ct-C3-alkilas, 0-C1-C4-alkilas, OCH2CH=CH2,
[0018] OCH2C=CH,
[0019] 0CH2C02CH2CH2CH3, 0CH(CH3)C02CH3, CH2OC1-C2-alkilas,
[0020] och2ch3, och2ch2f, cf3/ chf2, och2ch2ci, ch2ci, cl, OCH2CH2CN, NHCH3, N(CH3)CH2CN,
[0021]
[0022] 0( ch2) 30c2h5/
[0023] o Z - CH arba N,
[0024] esant dozei 0.002-4.0 kg/ha.
[0025] Junginiai, kurių formulė yra pateikta, gaunami veikiant atitinkamą apsaugotą o-karbonilbenzolsulfonilizocianatą arba izotiocianatą atitinkamu aminopirimidinu arba aminotriazinu.
[0026] Tinkami preparatai, sudaryti iš junginių, kurių formulė yra pateikta ir kurie gali būti naudojami sutinkamai su šiuo išradimu, gaunami įprastais būdais. Tokie preparatai apima miltelius, granules, tabletes, tirpalus, suspensijas, emulsijas, drėkstančius miltelius, emulguojamus koncentratus ir pan. Daugeli, iš jų galima taikyti tiesiogiai. Aerozolinius preparatus galima gauti panaudojant įprastas terpes ir su jais galima dirbti, naudojant nuo kelių litrų iki kelių šimtų litrų hektarui. Koncentruoti preparatai pradžioje yra naudojami kaip tarpiniai produktai, norint gauti reikiamos sudėties preparatus, i, kuriuos paprastai įeina, apytikriai, 0. 1 - 99 % pagal svori, veiklios medžiagos ir, mažiausiai, a) apytikriai, nuo 0. 1 iki 20 % vieno arba kelių PAM ir b) apytikriai, nuo 1 iki 99 % kieto( ų) arba skysto( ų) skiediklio( ių). Atskiru atveju, i, juos šie komponentai įeina santykiu, kuris yra pateiktas žemiau
[0027] Priklausomai nuo paskirtiem ir fizinių junginių savybių, veiklios medžiagos kiekis, žinoma, gali būti skirtingas. Kai kuriais atvejais yra pageidautinas didesnis PAM ir veiklios medžiagos kiekis, kas užtikrinama pridedant jo i, mišinį arba tiesiogiai įmaišant į indą, kuris naudojamas apdorojimui.
[0028] Skiedikliai, pasižymintys labiau išreikštomis adsorbcinėmis savybėmis, dažniausiai naudojami miltelių drėkinimui, didesnio tankio - smulkiems milteliams. Koncentratų suspensijų atveju pageidautinas tirpumas yra mažesnis už 0. 1 % ; pageidautina, kad koncentratai būtų stabilūs, t. y. neatsiskirtų fazės 0°C temperatūroj e.
[0029] Į visus preparatus gali įeiti nedideli kiekiai priedų, skirtų putojimo, sukepimo, korozijos, mikrobiologinio užterštumo ir pan. sumažinimui.
[0030] Tokių mišinių gavimo būdai yra žinomi. Tirpalai gaunami sumaišant komponentus. Smulkūs kieti mišiniai gaunami sumalant, paprastai, plaktukiniuose malūnėliuose, arba skystos terpės malūnuose. Supensijos gaunamos malant šlapiu būdu. Granulės ir tabletės gaunamos užnešant veiklią medžiagą ant paruoštų nešėjų granulių arba panaudojant aglomeracijos technologiją. Naudojami junginiai - herbicidai, pasižymintys efektyviu pikt-žolių augimo apribojimu prieš sudygimą, naudojami tais atvejais, kada yra reikalingas pilnas visos augmenijos vegetacijos apribojimas, pvz., prie ^kuro rezervuarų, šaudmenų sandėlių, pramoninių saugyklų, naftos gręžinių aikštelių, privažiavimuose prie teatrų, prie afišų, kelių ir geležinkelių. Naudojant tinkamus kiekius ir laiką, šiame išradime pateiktas būdas gali būti taikomas augalų augimo reguliavimui ir kryptingam piktžolių naikinimui grūdinėse kultūrose, pvz., kviečiuose ir miežiuose.
[0031] Tikslus junginių, naudojamų šiame išradime kiekis gali būti įvairus, priklausomai nuo siekiamo efekto, lapų kiekio, naikinamų piktžolių rūšies, grūdinių kultūrų rūšies, dirvos tipo, sudėties ir panaudojimo būdo, oro ir t. t. Kadangi tiek daug kintamųjų vaidina svarbų vaidmenį, negalima tiksliai nustatyti dozę įvairiose sąlygose. Bendru atveju, minėti junginiai naudojami, apytikriai, nuo 0,002 iki 4.0 kg/ha, dažniausiai, 0.125-4.0 kg/ha. Be to, didesni kiekiai, pateikti šiose ribose yra naudojami piktžolių naikinimui arba dirvos atsparumo padidinimui, o mažesnės normos - piktžolių augimo apribojimui grūdinėse kultūrose.
[0032] Naudojant junginius, kurių formulė yra pateikta, kartu su žinomais herbicidais, taip pat gaunamas efektyvus piktžolių augimo grūdinėse kultūrose, pvz., kviečiuose ir miežiuose, apribojimus. Tipiški herbicidai, kurie yra naudojami, apima chlortoluroną [ 3-(3-chlor-4-metilfenil)-1,1-dimetilkarbamidas] , MCPP [ (+)—2 —(4 — chlor-2-metilfenoksipropiono rūgštis] , metoksuroną [ 3-(3-chlor-4metoksifenil)-1,1-dimetilkarbamidas] , metabenztiazuroną [ 1-(benzotiazol-2-il)—1,3-dimetil-karbamidas] , dichlofopą [ (metil-2-(4-(2,4-dichlorfe-noksi] propanoatas] , trialatą (S-2,3-dichloralildiizo-propiltiokarbamatas), izoproturoną [ 3-(4-izopropil-fenil)-1, 1-dimetilkarbamidas] arba difenzokvatą (1,2-dimetil-3,5-difenilpirazolio jonas).
[0033] Junginiai, aprašyti išradime, gali taip pat būti naudojami kartu su kitais herbicidais, dažniausiai, karbamidiniais, pvz., 3-(3, 4-dichlorfenil)1-metoksi-1,1-dimetilkarbamidu, 3- (3, 4-dichlčrrfenil) 1-metoksi-l-metilkarbamidu, 1,l-dimetil-3-(aaa-trifluor-m-tolil)-karbamidu; triazinais, pvz., 2-chlor-4-(etilamino)-6-(izopropilamino)-S-triazinu; uracilais, pvz., 5-brom-sec-butil-6metilfuracilu; N-(fosfometil)glicinu; 3-cikloheksil-l-metil6-dimetil-amino-S-triazin-2,4
[0034] (1H,3H)-dionu; N,N-dimetil-2,2-difenilacetamidu; 2,4-dichlorfenoksiacto rūgštimi (ir panašiais junginiais); 4-chlor-2-butinil-3chlorfenilkarbamatu; S-(2,3, 3-tri-chloralilo)eteriu; etil-N-benzoil-N-(3,4-dichlorfenil)-2-aminopropionatu; 4-amino-6-tretbutil-3-(metiltio) - 1,2, 4-triazin-5(4H)-onu, 3-izopropil-lH-2,1,3-benzo-tiodiazin-(4)-on-2,2-dioksidu; a,a,a-trifluor-2,6-dinitro-N,N-dipropil-p-toluidinu; 1,1'-dimetil-4,4'-bipiridinio jonu, natrio metanarsonatu; ir 2-chlor-2', 6'-dietil(metoksimetil)-acetanilidu.
[0035] Siūlomas būdas buvo išbandytas eksperimentiškai šiltnamyje ir lauko sąlygomis. Būdo efektyvumas buvo vertinamas sekančioje skalėje: 0 - nėra efekto, 10 - pilnas efektas. Toliau lentelėse šalia pateikiami simboliai reiškia: C - chlorozė arba nekrozė
[0036] D - lapų kritimas
[0037] E - augimo apribojimas
[0038] G - augimo sulėtėjimas
[0039] H - formavimosi efektai
[0040] U - ypatinga pigmentacija
[0041] 6V - pumpurų arba žiedų nukritimas
[0042] Išradimas yra iliustruojamas žemiau pateiktais pavyzdžiais ir lentelėmis 1 ir 2.
[0043] N-[ (4, 6-dimetilpirimidin-2-il) aminokarbonbil] -2-metoksikarbonilbenzolsulfonamidas.
[0044] Į tirpalą, gautą ištirpinus 37 g 2-amino-4,6-dimetilpirimidino 500 ml bevandenio acetonitrilo, maišant kambario temperatūroje pridedama 67 g 2-metoksikarbonil-benzolsulfonilizotiocianato.
[0045] Gautas mišinys maišomas 16 vai., produktas, kuris iškrenta baltos kietos medžiagos pavidalu, atskiriamas filtruojant. Lt. 198-202°. IR-spektro maksimumai prie 1750, 1700, 1600, 1550 cm 1 atitinka norimam gauti junginiui.
[0046] N-[ (metoksi-6-metil-l,3,5-triazin-2-il)aminokarbonbil] - 2-metoksikarbonilbenzolsulfonamidas.
[0047] Į bevandeni, tirpalą, gautą ištirpinus 1,4 g 2-amino-4-metoksi-6-metil-l,3,5-triazino 25 ml metileno chlorido maišant kambario temperatūroje pridedama 2,4 g 2-metoksikarbonilbenzolsulfonilizotiocianato. Gautas mi-šinys maišomas 16 vai. ir filtruojamas. Filtratas nugarinamas iki sausumo, gauta liekana sutrinama su butilo chloridu ir produktas atskiriamas filtruojant. Lt. 165 O. IR-spektro maksimumai prie 1550, 1600, 1680 ir 1700 cm1; BMR-spektras: 2.65, 3.65, 4.0 ir aromatinis multipletas 7.2-8 m. d.
[0048] Panaudojant metodus, pateiktus pavyzdžiuose 1 ir 2, ir imant ekvivalentinius atitinkamų 1,3,5-triazinų ir atitinkamai apsaugotų sulfonilizocianatų arba izotio-cianatų kiekius galima gauti junginius, pateiktus lentelėse 1 ir 2.
[0049] Šiose lentelėse ženklu* pažymėti junginiai, kurie neįeina i, išradimo apibrėžti,, kadangi bandant nepasižymėjo pakankamu efektyvumu.
[0050] Bandymai buvo atliekami pagal sekančias metodikas.
[0051] Augalų Digitaria spp., Echinochloa crusgalli, Avena fatua, Cassia tora, Ipomea spp., Xantium spp., kuku-rūzų, sorgo, sojos kviečių, sėklos ir Cyperus rotundus šaknys pasodinamos i, auginimo terpę ir prieš sudygstant apdorojamos nefitotoksiniu junginių, pateiktų lentelėje XII tirpalu. Lygiagrečiai kaip kontrolė užsėjamos visų aukščiau išvardintų augalų sėklos ir pasodinamos šaknys. Kontroliniai augalai neapdorojami nei minimais junginiais, nei tirpikliais. Tuo pačiu metu, medvilnės daigai su 5 lapais (įskaitant besiskleidžiančius) , krūminės pupelės daigai su 3 besiskleidžiančiu trilapiu lapu, Digitaria spp., daigai su 2 lapais, Echinochloa crusgalli su 2 lapais, Avena fatua daigai su 2 lapais, Cassia tora daigai su 3 lapais (įskaitant besiskleidžiančius), Ipomea spp. daigai su 4 lapais (įskaitant besiskleidžiančius), sorgo daigai su 3 lapais, kukurūzų daigai su 4 lapais, sojos daigai su 2 besiskleidžiančiais lapais, ryžių daigai su 3 lapais, kviečių daigai su 1 lapu ir Cyperus rotundus daigai su 3-5 lapais apipurškiami nefitoksiniu junginių, pateiktų XII lentelėje, tirpalu. Kitos kontrolinės šių augalų grupės apdorojamos tuo pačiu nefitotoksiniu tirpikliu. Apdoroti prieš sudygimą ir po sudygimo augalai patalpinami i, šiltnami, 16 dienų ir po to vizualiai palyginami su kontroliniais augalais ir įvertinama augalų reakcija į apdorojimą.
[0052] Du apvalūs vegetaciniai indai pripildomi patręšta dirva, į kurią pridėta Fallsington silt loam soil. Į vieną indą pasėjami kukurūzai, sorgo, Kentucky bluegras ir įvairios piktžolės. Į kitą indą pasėjamos sojos pupelės, Cyperus rotundi ir įvairios plačialapės žolės. Pasėjamos sekančios žolės ir plačialapės piktžolės:
[0053] Digitaria sanquinalis,
[0054] Echinochloa crusgalli,
[0055] Avena fatua,
[0056] Sorghum halephense,
[0057] Setaria faberii,
[0058] Paspalum dilatatum,
[0059] Bromus sealinus,
[0060] Brassica carvensis,
[0061] Xantium pensilvanicum,
[0062] Amoranthus retroflexus,
[0063] Aeshymene virginica,
[0064] Ipomea hederecea,
[0065] Cassia tora,
[0066] Sida spinosa,
[0067] Abutilon theophrasti,
[0068] Datura stramonium.
[0069] Į mažesni, indą, užpildytą apdorota dirva, pasodinami kviečių ir ryžių daigai. Į kitą nedidelį indą taip pat pasodinami cukrinių runkelių daigai. Šie 4 indai apdorojami prieš sudygimą nefitoksiniais junginių, aprašytų išradime, tirpalais (pvz., tiriamo junginio tirpalu apipurškiamas dirvos paviršius prieš daigų vystymąsi,. Atitinkami indai be apdorojimo naudojami analogiškuose bandymuose palyginimui.
[0070] Po 4 savaičių įvertinami apdoroti ir kontroliniai augalai. Indai, kurie buvo pripildyti molio ir smėlio dirva Fallsington silt loom, užsėjami sojos, medvilnės, liucernos, kukurūzų, ryžių, kviečių, sorgo ir piktžolių Abutulon theoprasti, Sesbania exalata, Cassia tora, Ipomea spp., datura stramonium, Xantium pensilvanicum, Digitaria spp., Cyperus rotundus, Echinochloa crusgalli, Setaria faberi, Avena fatua sėklomis.
[0071] Maždaug po 2 ir pusės savaitės jauni augalai ir dirva apie juos iš visų pusių apipurškiami X lentelėje pateiktais junginiais, ištirpintais nefitotoksiniame tirpiklyje. Kitos kontrolinės visų šių augalų grupės apipurškiamos tuo pačiu nefitotoksiniu tirpikliu. Praėjus 2 savaitėms po apdorojimo, visi apdoroti augalai palyginami su kontroliniais, apdorotais nefitotoksiniu tirpikliu, ir vizualiai įvertinama augalų reakcija į apdorojimą. Reikia pastebėti, kad kviečiai pasižymėjo suderinamumu su keliais junginiais.
[0072] Bandomų rūšių sutrumpintų pavadinimų paaiškinimas
[0073] Junginiai, naudoti kaip palyginamieji, pagal žinomą būdą:
[0074] Junginys - prototipas Nr. l
[0075] Duomenys junginiui - Nr. 1 prototipui Režimo sąlygos pagal pavyzdi, A
[0076] Duomenys junginiui - Nr. l prototipui Režimo sąlygos: pavyzdys B
[0077] Duomenys junginiui - Nr. 1 prototipui Režimo sąlygos: pavyzdys C
[0078] Junginys - Nr. 1 prototipas
[0079] Duomenys junginiui - Nr. 2 prototipui Režimo sąlygos pagal pavyzdi, A
[0080] Duomenys junginiui - Nr. 2 prototipui Režimo sąlygos: pavyzdys B
[0081] Duomenys junginiui - Nr. 2 prototipui Režimo sąlygos: pavyzdys C
[0082] Duomenys apie kitus junginius pateikti kartu su būdo bandymo rezultatais 2 lentelėje.
[0083]
Kovos su nepageidautina augmenija būdas, paremtas dirvos arba augmenijos apdorojimu N-heterocikliniu aminokarbonilarilsulfonamidu, besiskiriantis tuo, kad siekiant padidinti metodo efektyvumą kaip N-heterociklini, aminokarbonilarilsulfonamidą naudoja junginius, kurių formulė: