LT3548B
NAUJI ESTERIAI, JŲ GAVIMO BŪDAS IR FARMACINĖ KOMPOZICIJA
NOVEL ESTERS, METHOD FOR THE PREPARATION THEREOF AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION
Referatas
[LT] Šiame išradime aprašomi nauji estramastino esteriai, o taip pat šių junginių farmakologiškai tinkamos druskos. Pagal šį išradimą, junginiai naudingi kaip priešvėžinės medžiagos.
[EN]
Aprašymas
Apibrėžtis
1. Nauji junginiai, kurių formulė
kurioje R 1, R 2 ir R 3 gali būti. vandenilis arba žemes-nysis alkilas su 1-4 anglies atomais, kur R 2 ir R 3 kartu su N atomu taip pat gali sudaryti žiedą su 2-5 anglies atomais, ir kur n = 0, 1 arba 2, ir šių junginių farma-kologiškai tinkamos druskos.
2. Junginiai pagal 1 punktą, besiskiriantys tuo, kad juose n = 0.
3. Junginiai pagal 1 arba 2 punktą, besiskiriantys tuo, kad juose R1 yra vandenilis.
4. Junginiai pagal 1-3 punktą, besiskiriantys tuo,, kad R"1 ir R3 - vienodi arba skirtingi ir yra vandenilis, metilas arba etilas.
5. Junginiai pagal 1 punktą, besiskiriantys tuo, kad jie pasirinkti iš šios grupės:17-estramastin-N,N-dietilaminoacetatas17-estramastin-4-(N,N-dimetilamino)butiratas 17-estramastin-N-metilaminoacetatas17-estramastinaminoacetatas 17-estramastin-2-aminopropionatas 17-estramastin-N-etilaminoacetatas 17-estramastin-N-(2-propil)aminoacetatas 17-estramastin-3-aminopropionatas 17-estramastin-N-(1-propil)aminoacetatas.
17-estramastin-N,N-dietilaminoacetatas17-estramastin-4-(N,N-dimetilamino)butiratas 17-estramastin-N-metilaminoacetatas17-estramastinaminoacetatas 17-estramastin-2-aminopropionatas 17-estramastin-N-etilaminoacetatas 17-estramastin-N-(2-propil)aminoacetatas 17-estramastin-3-aminopropionatas 17-estramastin-N-(1-propil)aminoacetatas.
6. Junginiai pagal 1 punktą, besiskiriantys tuo, kad jie pasirinkti iš šios grupės:.17-estramastin-N-metilaminoacetato hidrochloridas 17-estramastinoacetato hidrochloridas 17-estramastin-N-metilaminoacetato metansulfonatas 17-estramastinaminoacetato metansulfonatas 17-estramastin-N-metilaminoacetato etansulfonatas 17-estramastinaminoacetato etansulfonatas.
7. Junginių, kurių bendra formulė I, gavimo būdas, besiskiriantis tuo, kad vykdoa) estramastino esterinimą rūgštimi, turinčia reaktingus pakaitus, susidarant junginiams, kurių formulė II:
kurioje R4 - reaktingas pakaitas, o po to jungini, II veikia aminu, kurio bendra formulė HNR2R3, arba to) estramastiną esterina aminorūgštimi, kurios bendra formulė HDOC-CHR1- (CH2.)n-lffi.2R5f kur R5 tai R3 arba gali būti apsauginė grupė, susidarant tarpiniam produktui, kurio formule II, kurioje R A ' tai NR'0 R 5, nuo kurio at-skelia apsauginę grupę, ir gauna junginius, kurių bendra formulė I.®. Gavimo būdas pagal 7 punktą, besiskiriantis tuo, kad gauna junginius, kuriuose n = 0.9. Gavimo būdas pagal 7 ir B punktus, besiskiriantis tuo, kad gauna junginius, kuriuose R1 = H..10. Gavimo būdas pagal bet kuri, iš 7-8 punktų, besiskiriantis tuo, kad R 2 ir R" 3 yra vienodi arba skirtingi ir pasirinkti iš grupės, į kurią įeina vandenilis, metilas ir etilas.11. Farmacinė kompozicija, besiskirianti tuo, kad kaip veiklioji medžiaga į ją i,eina vienas arba daugiau bendros formulės I junginių, geriausia su far-makologiškai tinkamais nešikliais ir,, jei pageidaujama, su kitais farmakologiškai aktyviais priedais.
a) estramastino esterinimą rūgštimi, turinčia reaktingus pakaitus, susidarant junginiams, kurių formulė II:
kurioje R4 - reaktingas pakaitas, o po to jungini, II veikia aminu, kurio bendra formulė HNR2R3, arba to) estramastiną esterina aminorūgštimi, kurios bendra formulė HDOC-CHR1- (CH2.)n-lffi.2R5f kur R5 tai R3 arba gali būti apsauginė grupė, susidarant tarpiniam produktui, kurio formule II, kurioje R A ' tai NR'0 R 5, nuo kurio at-skelia apsauginę grupę, ir gauna junginius, kurių bendra formulė I.®. Gavimo būdas pagal 7 punktą, besiskiriantis tuo, kad gauna junginius, kuriuose n = 0.9. Gavimo būdas pagal 7 ir B punktus, besiskiriantis tuo, kad gauna junginius, kuriuose R1 = H..10. Gavimo būdas pagal bet kuri, iš 7-8 punktų, besiskiriantis tuo, kad R 2 ir R" 3 yra vienodi arba skirtingi ir pasirinkti iš grupės, į kurią įeina vandenilis, metilas ir etilas.11. Farmacinė kompozicija, besiskirianti tuo, kad kaip veiklioji medžiaga į ją i,eina vienas arba daugiau bendros formulės I junginių, geriausia su far-makologiškai tinkamais nešikliais ir,, jei pageidaujama, su kitais farmakologiškai aktyviais priedais.9. Gavimo būdas pagal 7 ir B punktus, besiskiriantis tuo, kad gauna junginius, kuriuose R1 = H..10. Gavimo būdas pagal bet kuri, iš 7-8 punktų, besiskiriantis tuo, kad R 2 ir R" 3 yra vienodi arba skirtingi ir pasirinkti iš grupės, į kurią įeina vandenilis, metilas ir etilas.11. Farmacinė kompozicija, besiskirianti tuo, kad kaip veiklioji medžiaga į ją i,eina vienas arba daugiau bendros formulės I junginių, geriausia su far-makologiškai tinkamais nešikliais ir,, jei pageidaujama, su kitais farmakologiškai aktyviais priedais.
Brėžiniai