LT4122B

FARMACINĖS KOMPOZICIJOS, SKIRTOS AFTOZĖS BEI STOMATITO GYDYMUI, AKTYVUS INGREDIENTAS

THE ACTIVE INGREDIENT OF PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR TREATING APHTAE AND STOMATITIS

Referatas

[LT] Aprašytas išradimas apima aftozės bei stomatito gydymo priemonę, nuskausminant burnos gleivinę dimetilpolisiloksanu.

[EN] The invention disclosed relates to the use of dimethylpolysiloxane for preparing a medicament for treating aphtae and stomatitis.

Aprašymas

[0001] Išradimas aprašo aftozės bei stomatito gydymo priemones.

[0002] Aftozė bei stomatitas yra burnos gleivinės uždegiminiai pokyčiai, kurie pasireiškia pabrinkusių ir infiltruotų židinių, padengtų tvirtai prilipusia skaiduline plėvele, skausmingais patinimais bei opelėmis. Šie patinimai yra apvalios formos ir gali būti tokios apimties kaip lęšio pupos. Aftozė turi sudėtingą etiologiją ir gali būti sukelta infekcijomis bei alerginėmis reakcijomis, gali būti vidaus organų susirgimų pasekmė arba gali būti psichosomatinės kilmės. Burnos gleivinės uždegimus taip pat gali skatinti rūgšties turintis aštrus maistas. Dažnai medikamentai, ypač chemoterapija, taip pat gali skatinti pūslelių susidarymą burnoje. Radiacija irgi gali būti aftozės priežastimi. Be to, nikotininį stomatitą gali skatinti rūkymas.

[0003] Gleivinės sužalojimas gali būti paties asmens įsikandimo rezultatas.

[0004] Virusinės infekcijos taip pat gali sukelti oralinę aftozę. Taigi, DNS - virusai, kaip kad herpes simplex (paprastosios dedervinės), gali sukelti aftozinį stomatitą, kuris gali būti pasikartojantis, bei dantenų stomatitą, pasireiškiantį pūslelių ir opinių žaizdų susidarymu burnos ertmėje.

[0005] Tokių patologinių burnos gleivinės pokyčių terapija priklauso nuo ligos aštrumo ir apima galimų pirminių susirgimų gydymą, burnos priežiūros priemonių, maisto bei stimuliatorių, sukeliančių skausmą vengimą, bei vietinį skausmo palengvinimą, naudojant medikamentus su anestetikais, kaip kad medikamentai, turintys Anasthesin™. Be to, yra naudojami silpni antiuždegiminiai skalavimai ir tepalai su kortikoidais bei pastilės.

[0006] Nežiūrint to, trūksta medikamento, kuris galėtų užtikrinti staigų skausmo palengvinimą ir taip pat skatintų greitą aftozės bei stomatito išgijimą, neindukuojant galimų somatinių pašalinių efektų.

[0007] Šiuo metu dimetikonas (dimetilpolisiloksanas) naudojamas gydant dujų susikaupimą žarnyne bei pilvo pūtimą. Be to, yra žinomas dimetilpolisiloksano panaudojimas gydant skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opaligės bei stemplės ir antrinio gastrito uždegiminius susirgimus. Pavyzdžiui, išradimo paraiškoje W0 90/07930 nurodo dimetilpolisiloksano sugebėjimą suformuoti ir išlaikyti apsauginę plėvelę stemplėje, skrandyje bei dvylikapirštėje žarnoje, jį paskyrus peroraliniai. Tai sąlygoja aukščiau minėtų ligų išgydymą.

[0008] Netikėtai paaiškėjo (ir tai sudaro šio išradimo pagrindą),kad burnos uždegiminės gleivinės, pažeistos aftozės bei stomatito, tepimas dimetilpolisiloksanu, ypač dimetilpolisiloksaną turinčiais tirpalais, staigiai mažina skausmą; po vaistų pavartojimo toks palengvėjimas išlieka 3-4 vai. Be to nustatyta, jog skysto dimetilpolisiloksano vartojimas tris kartus per dieną skatina greitą aftozės išgijimą. Jau po 2 dienų gali būti stebimas žymus pagerėjimas. Be to, neaptinkama nepageidautinų pašalinių efektų. Dar daugiau, dimetilpolisiloksanas turi neutralų skonį ir todėl, įsisavinant maistą, nekeičia jo skonio.

[0009] Pagal šį išradimą dimetilpolisiloksanas peroraliniam vartojimui gali būti skiriamas tablečių, kapsulių, pleistrų, emulsijų, suspensijų ir miltelių pavidalu. Pirmenybė teikiama skystai formai - ir ją galima vartoti kartu su biologiškai priimtinu nešikliu, tokiu, kaip smulkiadispersinis silicio dioksidas, ir/arba emulsijai, tokiai, kaip vandens ir riebalinės rūgšties druskos (pvz.,magnio stearato) emulsija. Tokios kompozicijos gali būti skiriamos žmonėms ir gyvūnams nepavojingu ir efektyviu kiekiu, išgaunant pageidaujamą rezultatą. Į mišinį gali būti pridedamos įprastos aromatinės medžiagos, tokios, kaip pipirmėtės ar garbanotosios mėtos kvapniosios medžiagos, arba saldinančios medžiagos, kaip kad Aspartame™ (aspartarnas) ar natrio ciklamatas.

[0010] Dozavimo lygiai bei reikalavimai gali būti parenkami eilinių specialistų, taikant žinomus metodus. Konkretus dozavimas bei gydymo režimai priklausys nuo tokių faktorių, kaip aftozės aštrumas bei eiga arba polinkis.

[0011] Tam, kad šis išradimas būtų išsamiau suprastas, pateikiamas sekantis pavyzdys. Šio pavyzdžio tikslas - iliustruoti išradimą, bet jokiu būdu neapriboti jo apimties.

[0012] 100 g dimetilpolisiloksano, 12 g smulkiadispersinio silicio dioksido ir 100 g magnio stearato ištirpinama vandens vonioje ir maišoma, kad susidarytų emulsija. Tada emulsija praskiedžiama vandeniu, siekiant gauti skystą medikamentą, kuris skiriamas lašų formoje.

[0013]


[0014] Yra aišku, jog aprašytas konkretus išradimo variantas gali būti gerinamas, siekiant numatyti ir kitus variantus, kurie panaudotų šio išradimo principą. Todėl laikoma, kad išradimo apimtis pilniau aprašoma išradimo apibrėžtimi, negu pateiktu konkrečiu pavyzdžiu.

Apibrėžtis

1. Dimetilpolisiloksano, kaip aktyvaus ingrediento, panaudojimas farmacinės kompozicijos, skirtos aftozės bei stomatito gydymui, paruošimui.

2. Panaudojimas pagal 1 punktą, besiskiriantis tuo, kad aftozė, kurios gydymui skirta kompozicija, yra aftozinis stomatitas.

3. Panaudojimas pagal 1 punktą, besiskiriantis tuo, kad kompozicija yra paruošiama emulsijos pavidale.

4. Farmacinė kompozicija aftozės bei stomatito gydymui, besiskirianti tuo, kad savo sudėtyje kaip aktyvų ingredientą turi dimetilpolisiloksaną.

Brėžiniai