[LT] Maisto papildas, gerinantis apatinių šlapimo takų epitelio apsaugą nuo pasikartojančių infekcijų, kurio veikimo esmė yra ta, kad veikliąją sudėtinę dalį sudaro mišinys iš ne daugiau kaip 99,999975 % svorio dalių liofilizuotų didžiauogės spanguolės (Vaccinium macrocarpon) vaisių ir/arba jų sulčių, ir/arba jų džiovintų sulčių, ir/arba jų ekstraktų ir nuo 0,0000025 iki 0,0694 % svorio dalių D vitamino ergokalciferolio D2 arba cholekalciferolio D3 arba jų mišinio D2/D3 pavidale.
[EN] The present invention claims food supplement increasing protection of the epithelium of lower urinary tract against repeatedly occurring infections by being composed of mixture of not more than 99,999975 % by weight of lyophilized fruits of American cranberry (Vaccinium macrocarpon) and/or its juice, and/or lyophilized juice, and/or their extracts and of from 0,0000025 to 0,0694 % by weight vitamin D in the form of ergocalciferol D2 or cholecalciferol D3 or mixture thereof D2/D3.
[0001] Technikos sritis
[0002] Šis techninis sprendimas pateikia maisto papildą, pasižyminti apatinių šlapimo takų apsauga nuo pasikartojančių bakterijų sukeltų infekcijų. Į papildo sudėtį įeina liofilizuotų didžiauogės spanguolės (Vaccinium macrocarpon) vaisių ir/arba sulčių ir vitamino D2/D3 (ergokalciferolis/cholekalciferolis) derinys. Jo veikimas pasireiškia padidintu šlapimo takų paviršiaus, tai yra epitelio, atsparumu uropatogeninių bakterijų prisijungimui.
[0003] Technikos lygis
[0004] Šiaurės Amerikos kontinento senbuviai kelis šimtus metų naudojo Vaccinium macrocarpon (didžiauogė spanguolė) vaisius ir/arba sultis abiejų lyčių asmenų apatinių šlapimo takų infekcijų gydymui. Spanguolės vaisių sudėtyje esančių medžiagų farmakologinis veikimą sąlygoja uropatogeninių bakterijų adhezijos prie šlapimo takų epitelio inhibicija. Dėl savo antiadhezinio veikimo šis augalas tapo populiariu veikliu maisto produktu arba maisto papildu ir Europoje. Didžiauogėje spanguolėje esančios medžiagos taip pat pasižymi antioksidaciniu ir priešuždegiminiu veikimu, inhibuoja patogeninių bakterijų bioplėvelės susidarymą ant skrandžio ir šlapimo sistemos gleivinės epitelio (HowelI AB (2007) Bioactive compounds in cranberries and their role in prevention of urinary tract infections. Mol Nutr Food Res 51,732-737; HowelI AB et al. (2010) Dosage effect on uropathogenic Escherichia coli anti-adhesion activity in urine following consumption of cranberry powder standardized for proanthocyanidin content: a multicentric randomized double blind study. BMC Infectious Diseases 10, 94; Shmuely H, Yahav J, Samra Z et al. (2007) Effect of cranberry juice on eradication of Helicobacter pylori in patients treated with antibiotics and a proton pump inhibitor. Mol Nutr Food Res 51,746-751; Yamanaka A, Kimizuka R, Kato T, Okuda K. (2004) Inhibitory effects of cranberry juice on attachment of oraI streptococci and biofilm formation. OraI Microbiol Immunol 19, 150-154; Jepson RG, Craig JC (2008) Cranberries for preventing urinary tract infections. Cochrane Database Systemic Reviews, issue 4, CD001321).
[0005] Vitaminas D yra svarbiausia signalinė molekulė (hormonas) organizmo kalcio metabolizmo (homestazės) reguliavimo, kaulų audinio mineralizavimo procese, veikianti jų tanki ir remodeliavimą. Fiziologinis 25-hidroksivitamino D lygis vaikystėje yra būtinas kaulų augimui, suaugusiems - kaulų audinio kokybei, o senyvame amžiuje - osteoporozės sulėtinimui ir kaulų lūžių rizikos mažinimui. Žemas 25-hidroksivitamino D lygis kraujyje siejamas su padidinta storosios žarnos vėžio atsiradimo rizika, autoimuniniais susirgimais, 1-o tipo diabetu ir eile širdies-kraujagyslių susirgimų. Klinikiniame eksperimente buvo įrodyta, kad vitamino D papildymas gerina apatinių šlapimo takų ir šlapimo pūslės epitelio apsaugą už katelicidino sintezę atsakingo geno ekspresijos indukcija. Šis peptidas saugo šlapimo sistemos organus nuo kolonizavimo urapatogeninėmis bakterijomis (Cavalier E et al. (2009) Vitamin D: current status and perspectives. Clin Chem Lab Med 47(2),120-127; Rosen CJ (2011) Vitamin D insufficiency. N EngI J Med 364,248-254; Souberbielle J-C et al. (2010) Vitamin D and musculoskeletal health, cardiovascular disease, autoimmunity and cancer: Recommendations for clinicaI practise. Autoimmunity Reviews 9, 709-715; Hertting O (2010) Vitamin D induction of the human antimicrobial peptide cathelicidin in the urinary bladder. PLOS one 5(12), e15580).
[0006] Siūlomo sprendimo tikslas yra praturtinti maisto papildų rinką preparatu, kuriame kaip veiklioji medžiaga būtų liofilizuotų didžiavaisių spanguolių vaisių (Vaccinium macrocarpon) arba jų sulčių, arba jų džiovintų sulčių, arba jų ekstrakto ir vitamino D2/D3 (ergokalciferolio/cholekalciferolio) derinys. Šio derinio tikslas yra išnaudoti sinergizmą tarp didžiauogės spanguolės antiadhezinio veikimo ir vitamino D reguliuojančios funkcijos antimikrobinio peptido katelicidino sintezėje šlapimo takų epitelyje ir tokiu būdu apsaugoti šlapimo traktą nuo kolonizavimo uropatogeninėmis bakterijomis. Abi sudėtinės dalys neturi jokio pašalinio poveikio. Rinkoje parduodami gaminiai su didžiauogių spanguolių vaisių sulčių ir vitaminų A, B, C, D ir E deriniu. Šie gaminiai siūlomi sulčių, vaisių želė ar kramtomųjų gumų pavidalo, kaip tai aprašyta dokumentuose RU 2242145, CN 101590093, EA 200801042 arba US 7056541. Tačiau aktyvių augalo Vaccinium macrocarpon medžiagų ir vitamino D kiekis šiuose gaminiuose atitinka gaminio maisto, o ne maisto papildo kategorijai. Deklaruojamas vitamino D kiekis siūlomo maisto papildo sudėtyje, šalia nurodyto veikimo, papildo šio vitamino deficitą vidurio Europos populiacijoje. Ūmi hiperkalcemija, kuri galėtų pasireikšti vartojant didesnes nei 10000 IU vitamino D dozes, tai yra daugiau nei 150 ng 25-hidroksivitamino D viename ml kraujo, negali būti sukelta, naudojant siūlomą maisto papildą.
[0007] Techninio sprendimo esmė
[0008] Nustatytas tikslas pasiektas techniniu sprendimu, kuriuo yra maisto papildas, veikiantis apatinių šlapimo takų bakterines infekcijas. Veikimo esmė ta, kad veikliąją sudėtinę dalį sudaro mišinys iš ne daugiau kaip 99,999975% svorio dalių liofilizuotų didžauogės spanguolės (Vaccinium macrocarpon) vaisių ir/arba jų sulčių ir/arba jų džiovintų sulčių ir/arba jų ekstraktų ir nuo 0,00000025 iki 0,0694 % svorio dalių vitamino D ergokalciferolio D2 arba cholekalciferolio D3 arba jų mišinio D2/D3 pavidalo.
[0009] Veiklioji medžiaga naudingu būdu sumaišyta su iki 1000-tį kartų didesniu kiekiu fiziologiškai nekenksmingo pagrindo, jei reikia papildytu pagalbinėmis medžiagomis, kai nekenksmingą pagrindą sudaro bent viena iš medžiagų, išrinktų iš minkštiklio arba tirpiklio arba nešiklio grupės arba jį sudaro įvairūs jų mišinių variantai ir kai, esant reikalui, tarp pridėtų pagalbinių medžiagų yra bent viena medžiaga, išrinkta iš koloidinių reagentų arba antioksidantų, arba dažiklių, arba stabilizatorių, arba emulsiklių, arba plėvelę sudarančių medžiagų grupės arba ją sudaro įvairūs jų mišinių variantai.
[0010] Optimaliu atveju minkštiklis išrenkamas iš glicerolio arba poliolių grupės, kaip tirpiklis naudojamas vanduo arba etanolis, ir nešikliai išrenkami iš želatinos arba modifikuoto krakmolo, arba celiuliozės ir jos derivatų, arba krakmolo ir jo derivatų, arba kalcio ir natrio karbonatų, arba kalcio fosfato, arba karageno, arba augalinių aliejų, arba glicerolio, arba trigliceridų, arba fosfatų, arba invertuoto sirupo grupių, arba sudarytas iš jų mišinių. Kitame įgyvendinimo variante koloidinis reagentas yra išrinktas iš silicio oksido arba magnio stearato grupės arba sudarytas iš jų mišinio, antioksidantas yra išrinktas iš tokoferolio arba rozmarino rūgšties, arba natrio askorbato, arba askorbilpalmitato grupės ir kai dažikliai yra išrinkti iš geležies oksido arba titano oksido, arba natūralių daržovių koncentratų grupės, arba sudaryti iš įvairų jų mišinių kombinacijų. Dar kitame įgyvendinimo variante stabilizatorių sudaro bičių vaškas arba polisorbatai, arba poliglicerolio ir riebalinių rūgščių esteriai, kai emulsikliai yra išrinkti iš lecitinų arba sorbitanmonostearato, arba sorbitanmonooleato, arba sorbitantristearato, arba sorbitanmonolaurato, arba sorbitanmonopalmitato grupės, ir kai plėvelę sudarančios medžiagos yra išrinktos iš hidroksipropilmetilceliuliozės arba hidroksipropilceliuliozės, arba polietilenglikolių, arba polivinilalkoholio, arba šelako grupės.
[0011] Maisto papilde yra polifenolių, tai yra antocianinų, flavonoidų, fenolio rūgšties ir taip pat mineralinių medžiagų ir vitaminų, esančių didžiauogėje spanguolėje, teigiamai veikiančių apatinius šlapimo takus, kurie, kartu veikiant ergokalciferoliui D2 arba cholekalciferoliui D3, užtikrina šlapimo takų infekcijos rizikos sumažinimą.
[0012] Techninio sprendimo įvykdymo pavyzdžiai
[0013] Konkretus galimų techninių sprendimų įgyvendinimas išaiškėja iš toliau esančių maisto papildo panaudojimo pavyzdžių:
[0014] 1. pavyzdys :
[0015] Maisto papildas, didinantis apatinių šlapimo takų epitelio apsaugą prieš pasikartojančias infekcijas, pateikiamas kietos 530 mg svorio kapsulės su skystu turiniu pavidalo. Jos sudėtis:
[0016] - veikliosios medžiagos:
[0017] liofilizuoti didžiauogės spanguolės vaisiaus milteliai 180 mg
[0018] ergokalciferolis D2 0,005 mg
[0019] - nekenksmingas pagrindas:
[0020] nešiklis susidedantis iš:
[0021] želatinos 105 mg
[0022] augalinio aliejaus 225,615 mg
[0023] minkštiklis - poliolis 12,35 mg
[0024] skiediklis - vanduo 5,03 mg
[0025] - pagalbinės medžiagos:
[0026] antioksidantas - natrio askorbatas 2 mg
[0027] 2. pavyzdys:
[0028] Maisto papildas, didinantis apatinių šlapimo takų epitelio apsaugą prieš pasikartojančias infekcijas, pateikiamas minkštos 735 mg svorio kapsulės su milteliais pavidalo. Jos sudėtis:
[0029] - veikliosios medžiagos:
[0030] purškiant išdžiovintos didžiauogės spanguolės sultys 200 mg
[0031] cholekalciferolis D3 0,005 mg
[0032] - nekenksmingas pagrindas:
[0033] nešiklis - mišinys iš:
[0034] želatinos 142,545 mg
[0035] sojų aliejaus 290 mg
[0036] minkštiklis - glicerolis 67,58 mg
[0037] tirpiklis - vanduo 8,22 mg
[0038] - pagalbinės medžiagos:
[0039] antioksidantas - tokoferolio acetatas 2 mg
[0040] dažiklis - geležies oksidas 1,65 mg
[0041] stabilizatorius - bičių vaškas 10 mg
[0042] emulsiklis - lecitinas 13 mg
[0043] 3. pavyzdys:
[0044] Maisto papildas, didinantis apatinių šlapimo takų epitelio apsaugą prieš pasikartojančias infekcijas, pateikiamas kietos 670 mg svorio kapsulės su milteliais pavidalo. Jos sudėtis:
[0045] - veikliosios medžiagos:
[0046] liofilizuoti didžiauogės spanguolės milteliai 500 mg
[0047] ergokalciferolio D2 ir cholekalciferolio D3 mišinys 0,0075 mg
[0048] - nekenksmingas pagrindas:
[0049] nešiklis - želatina 148,7925 mg
[0050] minkštiklis - glicerolis 7,60 mg
[0051] tirpiklis - vanduo 3,60 mg
[0052] - pagalbinės medžiagos:
[0053] antioksidantas - natrio askorbatas 2mg
[0054] koloidinis reagentas - silicio oksidas 8mg
[0055] 4. pavyzdys:
[0056] Maisto papildas, didinantis apatinių šlapimo takų epitelio apsaugą prieš pasikartojančias infekcijas, paduodamas 550 mg svorio tabletės arba padengtos tabletės pavidalo. Jos sudėtis:
[0057] - veikliosios medžiagos:
[0058] sausas didžiauogės spanguolės ekstraktas 90 mg
[0059] ergokalciferolis D2 0,005 mg
[0060] - nekenksmingas pagrindas:
[0061] nešiklis - mišinys iš:
[0062] mikrokristalinės celiuliozės 230,045 mg
[0063] kalcio vandenilio fosfato 192,50 mg
[0064] karboksimetilceliuliozės 13,75 mg
[0065] medvilnės aliejaus 1,50 mg
[0066] - pagalbinės medžiagos:
[0067] koloidinis reagentas - mišinys iš:
[0068] magnio stearato 3,30 mg
[0069] silicio oksido 4,80 mg
[0070] plėvelę sudarančios medžiagos - mišinys iš:
[0071] hidroksipropilmetilceliuliozės 4,20 mg
[0072] hidroksipropilceliuliozės 3,40 mg
[0073] dažiklių mišinys:
[0074] titano oksidas 2,50 mg
[0075] natūralių daržovių koncentratai 4 mg
[0076] 5. pavyzdys:
[0077] Maisto papildas, didinantis apatinių šlapimo takų epitelio apsaugą prieš pasikartojančias infekcijas, pateikiamas 5 000 mg svorio sirupo pavidalo. Jo sudėtis:
[0078] - veikliosios medžiagos:
[0079] džiovintos didžiauogės spanguolės vaisių sultys 500,0 mg
[0080] ergokalciferolis D2 0,005 mg
[0081] - nekenksmingas pagrindas:
[0082] nešiklis - invertuotas sirupas 4.492,995 mg
[0083] tirpiklis - etanolis 5 mg
[0084] - pagalbinės medžiagos :
[0085] antioksidantas - natrio askorbatas 2 mg
[0086] Pramoninis panaudojimas
[0087] Maisto papildą su šlapimo takų epitelį saugančiu veikimu galima profilaktiškai naudoti prieš pasikartojančius ūmius uropatogeninių bakterijų sukeitus apatinių šlapimo takų uždegimus. Maisto papildas kartu teigiamai veikia virškinimo trakto mikroflorą ir papildo vitamino D deficitą šiuolaikinėje populiacijoje.
1. Maisto papildas, veikiantis apatinių šlapimo takų bakterines infekcijas, b e s i s k i r i a n t i s tuo, kad veikliąją sudėtinę dalį sudaro mišinys iš ne daugiau kaip 99,999975% svorio dalių liofilizuotų didžauogės spanguolės (Vaccinium macrocarpon) vaisių ir/arba jų sulčių, ir/arba jų džiovintų sulčių, ir/arba jų ekstraktų ir nuo 0,0000025 iki 0,0694 % svorio dalių vitamino D ergokalciferolio D2 arba cholekalciferolio D3 arba jų mišinio D2/D3 pavidalo.
2. Maisto papildas pagal 1 punktą, b e s i s k i r i a n t i s tuo, kad veiklioji dalis sumaišyta su iki 1000 kartų daugiau dalių fiziologiškai nekenksmingo pagrindo, esant reikalui papildyto pagalbinėmis medžiagomis.
3. Maisto papildas pagal 2 punktą, b e s i s k i r i a n t i s tuo, kad nekenksmingas pagrindas susideda iš bent vienos medžiagos, išrinktos iš minkštiklio arba tirpiklio, arba nešiklio grupės arba jį sudaro įvairūs jų mišinių variantai.
4. Maisto papildas pagal 2 punktą, b e s i s k i r i a n t i s tuo, kad, esant reikalui, papildytos pagalbinės medžiagos susideda iš bent vienos medžiagos, išrinktos iš koloidinių reagentų arba antioksidantų, arba dažiklių, arba stabilizatorių, arba emulsiklių, arba plėvelę sudarančių medžiagų grupės ir/arba susideda iš įvairių jų mišinių variantų.
5. Maisto papildas pagal 3 punktą, b e s i s k i r i a n t i s tuo, kad minkštiklis yra išrinktas iš glicerolio arba poliolio grupės.
6. Maisto papildas pagal 3 punktą, b e s i s k i r i a n t i s tuo, kad tirpiklis yra vanduo arba etanolis.
7. Maisto papildas pagal 3 punktą, b e s i s k i r i a n t i s tuo, kad nešiklis yra išrinktas iš želatinos arba modifikuoto krakmolo, arba celiuliozės ir jos derivatų, arba krakmolo ir jo derivatų, arba kalcio ir natrio karbonato, arba kalcio fosfato, arba karageno, arba augalinių aliejų, arba glicerolio, arba trigliceridų, arba fosfatų arba invertuoto sirupo grupių arba susideda iš jų mišinių.
8. Maisto papildas pagal 4 punktą, b e s i s k i r i a n t i s tuo, kad koloidinis reagentas yra išrinktas iš silicio oksido arba magnio stearato grupės arba susideda iš jų mišinių.
9. Maisto papildas pagal 4 punktą, b e s i s k i r i a n t i s tuo, kad antioksidantas yra išrinktas iš tokoferolių arba rozmarinų rūgšties arba natrio askorbato, arba askorbilpalmitato grupės.
10. Maisto papildas pagal 4 punktą, b e s i s k i r i a n t i s tuo, kad dažikliai yra išrinkti iš geležies oksido arba titano oksido, arba natūralių daržovių koncentratų grupės arba susideda iš įvairių jų mišinių kombinacijų.
11. Maisto papildas pagal 4 punktą, b e s i s k i r i a n t i s tuo, kad stabilizatoriumi yra bičių vaškas arba polisorbatai, arba poliglicerolio ir riebalinių rūgščių esteriai.
12. Maisto papildas pagal 4 punktą, b e s i s k i r i a n t i s tuo, kad emulsikliai yra išrinkti iš lecitinų arba sorbitanmonostearato, arba sorbitanmonooleato, arba sorbitantristearato, arba sorbitanmonolaurato, arba sorbitanmonopalmitato grupės.
13. Maisto papildas pagal 4 punktą, b e s i s k i r i a n t i s tuo, kad plėvelę sudarančios medžiagos yra išrinktos iš hidroksipropilmetilceliuliozės arba hidroksipropilceliuliozės, arba polietilenglikolio, arba polivinilalkoholio, arba šelako grupės.